Primakuin

Primakuin adalah obat resep dengan sifat anti-parasit. Ini digunakan untuk pencegahan, pengobatan dan tindak lanjut pengobatan malaria. Dalam pedomannya untuk terapi malaria, Masyarakat Jerman untuk Pengobatan Tropis dan Kesehatan Internasional (DTG) merekomendasikan primakuin sebagai terapi tambahan untuk klorokuin dalam pengobatan malaria tersier. Di Jerman, Primaquine diproduksi dan dijual oleh Bayer AG dengan nama dagang Primaquine®.

Apa itu primakuin?

Primaquine atau N4- (6-methoxyquinolin-8-yl) pentane-1,4-diamine adalah campuran rasemat dengan rumus empiris C15 H21 N3 O. Ini adalah turunan 8-aminoquinoline. Zat yang mendasari (primaquine bisphosphonate) adalah bubuk kristal, merah-oranye dan larut dalam air dengan bau netral dan rasa pahit.

Efek farmakologis

Setelah pemberian oral, primakuin segera diserap melalui saluran pencernaan dan dimetabolisme dengan cepat oleh hati menjadi turunan karboksil. Konsentrasi plasma puncak primakuin dicapai dalam waktu sekitar 2 sampai 3 jam. Primakuin memiliki waktu paruh 5 hingga 6 jam. Turunan karboksil (carboxyprimaquine) memiliki waktu paruh 24 sampai 30 jam. Hanya sebagian kecil primakuin (sekitar 1%) yang diekskresikan dalam bentuk aslinya. Itu diekskresikan dalam urin.

Sebagai agen terapeutik, primaquine diminum selama 14 hari. Dosis harian dihitung sesuai dengan berat badan pasien dan tergantung pada konsep pengobatan secara keseluruhan dan obat lain yang digunakan. Untuk profilaksis, asupan 1 sampai 2 hari dianjurkan. Dosis untuk orang dewasa adalah 30 mg, untuk anak-anak 0,3 mg per kilo berat badan per hari.

Tindakan profilaksis harus dilakukan dalam jangka waktu 1 hari sebelum sampai 1 minggu setelah tinggal di daerah malaria. Primakuin tidak disetujui sebagai agen profilaksis malaria di Jerman. Untuk tujuan ini, produk harus diperoleh di luar negeri.

Aplikasi & penggunaan medis

Primaquine telah diproduksi sejak tahun 1940-an dan digunakan sebagai obat antimalaria di beberapa negara. Namun, mekanisme kerjanya yang tepat masih belum diketahui, meskipun penelitian intensif. Diasumsikan bahwa interaksi zat dengan DNA plasmodia menghambat biosintesis protein dan dengan demikian menyebabkan kematian patogen. Disfungsi mitokondria juga dipertimbangkan.

Primakuin sangat efektif melawan tahapan eksoeritrositik dari Plasmodium vivax dan Plasmodium ovale serta pada awal fase eksoeritrositik dari Plasmodium falciparum. Sediaan juga menunjukkan efektivitas yang besar terhadap gametosit Plasmodia, khususnya Plasmodium falciparum. Namun, primakuin terbukti tidak efektif pada tahap eritrosit plasmodia.

Meskipun tidak disetujui untuk tujuan ini di Jerman, primakuin digunakan dalam profilaksis semua jenis malaria. Studi di negara-negara Afrika Tengah, Kolombia, Iran dan Indonesia menunjukkan efek pencegahan primakuin hingga 85% terhadap patogen Plasmodium falciparum, yang bertanggung jawab atas malaria tropica. Aplikasi primakuin untuk pengobatan terapeutik malaria quartana dan malaria tropica tidak masuk akal.

Sebagai agen terapeutik dan untuk tujuan mencegah kekambuhan, primakuin digunakan pada malaria tertiana, yang disebabkan oleh Plasmodium vivax dan Plamodium ovale.

Resiko & efek samping

Primakuin dikontraindikasikan untuk orang dengan defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase dan untuk orang dengan lupus eritematosus atau artritis reumatoid. Kontraindikasi lain adalah penggunaan obat yang berpotensi hemolitik atau kepekaan pribadi terhadap bahan aktif.

Berguna untuk memeriksa nilai darah Anda saat Anda menggunakan primakuin. Keamanan penggunaan primakuin selama kehamilan belum terbukti, sehingga potensi risiko pada janin harus diperhitungkan dalam konteks risk-benefit ratio saat menyusun konsep terapeutik.

Efek samping primakuin termasuk anemia dan sakit kepala, kelelahan dan kantuk, gangguan pencernaan dan kram perut, serta kulit gatal.

Jika urin menjadi gelap, pengobatan dengan primakuin harus segera dihentikan, karena ini bisa menjadi indikasi ketegangan hati yang berlebihan, penyakit ginjal atau hemolisis.