Zikonotida

Sebagai Zikonotida disebut analgesik. Obatnya digunakan untuk mengobati nyeri kronis yang parah.

Apa itu zikonotida?

Sebuah analgesik disebut zikonotida. Obatnya digunakan untuk mengobati nyeri kronis yang parah. Zikonotida diberikan menggunakan kateter intratekal.

Zikonotida bahan aktif dipahami sebagai polipeptida yang digunakan sebagai pereda nyeri dengan nama dagang Prialt®. Obat awalnya berasal dari racun siput laut Conus magus. Namun, pengobatan menggunakan replika sintetis dari bahan alami.

Zikonotida diluncurkan pada 2001 untuk pengobatan penyakit langka. Bahan aktifnya telah disetujui di Eropa dengan nama Prialt sejak 2005. Pada tahap awal, zikonotida dipandang sebagai pengganti potensial morfin. Namun, obat tersebut telah dibahas sejak 2010 karena risiko bunuh diri yang lebih tinggi, yang terkait dengan beberapa kasus individu.

Efek farmakologis

Zikonotida bukan opioid dan tidak berinteraksi dengan reseptor opiat. Tindakan peptida asam amino didasarkan pada fakta bahwa ia bertindak sebagai antagonis pada saluran kalsium tipe-N, yang bergantung pada tegangan. Ini terjadi dalam kepadatan tinggi pada sel saraf khusus di dalam tanduk posterior sumsum tulang belakang.

Pada titik-titik ini, saluran NCCB, demikian sebutannya, mengatur pelepasan zat pembawa pesan yang terlibat dalam pemrosesan nyeri. Dengan mengikat saluran kalsium, zikonotida dapat memperlambat masuknya kalsium ke saraf aferen nosiseptif. Karena penyumbatan saluran kalsium tipe-N, transmisi sinyal nyeri akhirnya terputus. Selain itu, zikonotida memiliki efek pelindung saraf.

Dari sudut pandang kimia, zikonotida adalah omega-conopeptide MVIIA, yaitu molekul protein kecil yang terdiri dari 25 asam amino. Bahan aktif ini tidak cocok untuk dikonsumsi dalam bentuk tablet, karena enzim pencernaan akan memecah molekul protein di area gastrointestinal. Oleh karena itu, zikonotida bahkan tidak dapat mencapai tujuannya di sumsum tulang belakang.

Untuk alasan ini, bahan aktif hanya disuplai ke tubuh dengan infus terus menerus ke saluran tulang belakang. Agen tersebut digunakan sebagai asetat melalui pompa nyeri mekanis. Kombinasi zikonotida dan relaksan dengan efek sentral, anestesi lokal dan opioid juga dimungkinkan.

Aplikasi & penggunaan medis

Meskipun zikonotida adalah pereda nyeri non-opioid, zikonotida cocok untuk mengobati nyeri kronis yang parah. Namun, pemberiannya terbatas pada orang yang membutuhkan anestesi intratekal. Dalam prosedur ini, pereda nyeri diberikan langsung ke kanal tulang belakang, yang mengalir melalui beberapa tulang belakang.

Dalam kebanyakan kasus, terapi zikonotida mempengaruhi pasien yang sediaan opioidnya tidak mencukupi untuk pengobatan atau tidak toleran terhadapnya. Berbeda dengan pereda nyeri non opioid lainnya, zikonotida juga cocok untuk mengobati nyeri yang parah.

Zikonotida diberikan menggunakan kateter intratekal. Penting untuk menyimpan obat pada suhu antara 2 dan 8 derajat Celcius, di mana tidak boleh terkena suhu di bawah nol. Selain itu, persiapan harus dilindungi dari cahaya.

Dosis zikonotida pada awal pengobatan adalah 2,4 µg per hari. Dalam perjalanan selanjutnya dosis meningkat ke tingkat yang dibutuhkan. Jumlah maksimum yang disarankan adalah 21,6 µg per hari. Dalam kebanyakan kasus, dosis 9,6 µg dianggap cukup.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

➔ Obat untuk nyeri

Resiko & efek samping

Ada beberapa efek samping yang terkait dengan penggunaan zikonotida. Perasaan lemah, mual, muntah, gangguan gaya berjalan, penglihatan kabur dan kebingungan sangat umum terjadi. Tidak jarang terjadi efek samping yang tidak diinginkan seperti kehilangan nafsu makan, gangguan tidur, perubahan suasana hati, gugup, melihat gambar ganda, suara pendengaran, gelisah, gangguan berpikir, paranoia, inkontinensia urin, retensi urin, nyeri otot, retensi air di jaringan tubuh, nyeri dada, perasaan Dingin, berat badan turun, sulit bernapas, banyak berkeringat, gatal, tekanan darah rendah, mulut kering, telinga berdenging, demam, dan depresi.

Efek samping lain yang mungkin terjadi, yang jarang terjadi, bagaimanapun, adalah ketidaksadaran, kesulitan berjalan, ruam pada kulit, nyeri di leher, masalah punggung, suhu tubuh meningkat, kram, gagal ginjal akut atau meningitis. Bahkan stroke dan keracunan darah dimungkinkan.

Diyakini bahwa ada hubungan antara mengonsumsi zikonotida dan mencoba bunuh diri. Karena itu, pemeriksaan dokter secara menyeluruh harus dilakukan sebelum pengobatan. Pemantauan yang konsisten oleh kerabat juga disarankan.

Jika pasien menderita hipersensitivitas terhadap zikonotida, bahan aktif tidak boleh digunakan. Kombinasi dengan agen kemoterapi juga tidak boleh digunakan. Ini adalah obat kanker dan berbagai antibiotik, asalkan juga diberikan melalui saluran tulang belakang.

Tidak disarankan menggunakan produk ini selama kehamilan dan menyusui. Meskipun tidak ada penelitian manusia tentang risiko selama periode ini, hewan percobaan telah menunjukkan efek berbahaya pada keturunannya. Dokter yang merawat memutuskan apakah penggunaan zikonotida pada anak-anak masuk akal. Belum ada studi terkait sampai saat ini.

Penggunaan zikonotida dan obat-obatan tertentu lainnya secara bersamaan dapat menyebabkan interaksi yang berbahaya. Misalnya, bahan aktif seperti agen antihipertensi clonidine, anestesi lokal bupivakain, anestesi propofol atau baclofen pelemas otot dapat menyebabkan kantuk jika diberikan bersama dengan zikonotida.

Perhatian juga harus dilakukan jika pereda nyeri dikombinasikan dengan morfin. Bahkan dengan dosis rendah zikonotida, efek samping yang parah seperti gangguan gaya berjalan, kebingungan dan delusi sering ditemukan. Selain itu, penderita sering mengalami gangguan nafsu makan dan muntah-muntah.