Obat Abarelix adalah agen sitostatik. Ini digunakan dengan nama dagang Plenaxis® untuk pengobatan karsinoma prostat yang tergantung hormon atau sudah metastatik di mana terapi lain tidak lagi membantu. Abarelix disetujui di Jerman pada tahun 2008.
Apakah Abarelix itu?
Abarelix termasuk dalam kelompok antagonis hormon pelepas gonadotropin (antagonis GnRH) dan merupakan dekapeptida sintetis. Ini merupakan alternatif untuk pengebirian atau terapi bedah dengan analog GnRH. Tidak seperti analog GnRH, abarelix tidak menyebabkan peningkatan hormon testosteron, meski hanya sebentar.
Peningkatan seperti itu dapat menyebabkan eksaserbasi gejala - misalnya, metastasis tulang bergejala dengan kompresi kanal tulang belakang. Namun, ketika abarelix diberikan, penurunan konsentrasi testosteron serum langsung, cepat dan dapat diandalkan hingga di bawah 0,2 ng / ml dapat diamati.
Obat ini tersedia dalam bentuk bubuk dan sebagai pelarut untuk membuat suspensi injeksi.
Pengalaman jangka panjang dengan terapi abarelix saat ini hanya tersedia secara terbatas. Yang terpenting, masih belum ada hasil yang lebih tepat terkait dengan reaksi alergi langsung dan efek samping jantung.
Efek farmakologis
Selama terapi dengan abarelix, obatnya disuntikkan secara intramuskular. Abarelix bertindak sebagai antagonis reseptor kompetitif dalam persaingan dengan GnRH untuk reseptor yang relevan untuk produksi testosteron. Obat memblokir reseptor yang bertanggung jawab untuk ini. Produksi testosteron kemudian segera berhenti.
Karena ini bekerja sangat baik tanpa peningkatan singkat awal pada kadar testosteron, kombinasi dengan anti-androgen tidak diperlukan. Setelah suntikan pertama, tingkat testosteron turun ke tingkat kebiri pada sekitar 70% pasien dalam beberapa hari - hingga seminggu. Sebagai hasil dari injeksi kedua pada hari ke-15 terapi dengan abarelix, nilai target yang diinginkan ditemukan pada hampir semua pasien. Dibandingkan dengan obat lain, Abarelix tidak hanya bekerja secara intens, tetapi juga lebih cepat.
Seperti halnya kebiri bedah, terapi obat dengan abarelix dapat menyebabkan fenomena berikut karena tingkat testosteron yang sangat berkurang: impotensi, hot flashes, penambahan berat badan dan kelemahan.
Aplikasi & penggunaan medis
Abarelix adalah jenis obat baru untuk kanker prostat stadium lanjut dan sudah metastatik. Obat ini sangat dianjurkan bila bentuk terapi lain tidak lagi menjanjikan keberhasilan.
Abarelix secara drastis mengurangi kadar testosteron dan ini sehubungan dengan kontrol tumor prostat yang cepat dan permanen. Ini menurunkan tingkat PSA dan mengurangi volume prostat. Tidak seperti agonis GnRH konvensional, antigonist GnRH Abarelix pada awalnya tidak menyebabkan peningkatan kadar testosteron dalam jangka pendek.
Agen mengontrol efek yang diinginkan segera setelah injeksi intramuskular pertama. Karsinoma prostat yang sensitif terhadap hormon merespon dengan sangat baik terhadap pengobatan dengan abarelix. Pada karsinoma prostat stadium lanjut, obat tersebut merupakan suplemen yang sangat baik atau bahkan alternatif untuk radiasi atau pembedahan.
Setelah injeksi diberikan, pasien harus diobservasi dengan hati-hati setidaknya selama 30 menit, karena abarelix dapat menyebabkan reaksi anafilaktoid hanya di bawah 4% dari mereka yang dirawat. Perawatan segera untuk kemungkinan reaksi alergi yang mengancam jiwa harus dijamin dengan aman.
Dalam diskusi pendahuluan dengan pasien tentang terapi dengan abarelix, harus ditunjukkan bahwa efeknya reversibel setelah akhir pengobatan dengan abarelix. Tingkat normalisasi testosteron yang cepat bahkan dapat diharapkan setelah penghentian obat, karena Abarelix tidak mengubah reseptor. Gejala bersamaan seperti semburan panas juga cepat mereda.
Jika perlu, terapi lain dengan Abarelix dapat dimulai nanti.
Resiko & efek samping
Dalam kasus yang sangat jarang terjadi dalam waktu 30 menit setelah injeksi abarelix, mungkin ada reaksi alergi sistemik yang parah dari tipe langsung. Gejala yang timbul adalah gatal-gatal, urtikaria, hipotensi dan kemungkinan sinkop.
Efek samping lain yang mungkin terjadi termasuk gangguan pada saluran pencernaan dan infeksi saluran pernapasan yang lebih sering.
Abarelix dikontraindikasikan pada sindrom long QT jantung dan gangguan fungsional pada ginjal dan hati. Demikian pula, seperti semua antagonis GnRH, Abarelix tidak boleh diresepkan setelah pengebirian bedah.
