Amprenavir

Amprenavir adalah bahan obat dan termasuk dalam kelompok protease inhibitor HIV. Agen tersebut digunakan untuk mengobati infeksi HIV.

Apa itu amprenavir?

Amprenavir adalah obat yang dipasarkan di Jerman, Austria dan Swiss dengan nama Agenerase®. Obat tersebut adalah protease inhibitor. Perkembangannya terjadi pada awal 1990-an oleh Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir telah ditawarkan sebagai agen antivirus sejak 1995. Itu disetujui oleh EMA (European Medicines Agency) pada tahun 2000.

Sekitar 90 persen amprenavir terikat pada protein di dalam darah. Bahan aktif dipecah di hati oleh sistem sitokrom. Jika pasien memakai amprenavir bersama dengan protease inhibitor lain, proses ini dapat diperlambat.

Dengan cara ini obat akan bertahan lebih lama. Waktu paruh diperkirakan sekitar 10 jam. Selain itu, nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI) dapat diberikan pada waktu yang bersamaan.

Efek farmakologis

Amprenavir bekerja dengan cara menghambat reproduksi virus. Ini melawan protease virus dari enzim protease HIV. Protease HIV adalah yang paling penting untuk pengembangan partikel virus lebih lanjut dengan efek menular.

Namun, jika protease dapat dihambat, penyebaran virus pada organisme manusia dapat dikurangi. Dengan mengurangi penggandaan virus lebih lanjut, viral load akhirnya menurun. Dasar dari efeknya adalah pencegahan pemisahan protein prekursor virus. Dengan cara ini, partikel virus yang belum matang yang tidak menular terbentuk.

Berbeda dengan zat aktif yang lebih tua dari jenis ini, mekanisme pengikatan antara zat aktif dan enzim berbeda. Misalnya, pasien yang bereaksi negatif terhadap protease inhibitor lama tidak mengalami resistansi silang terhadap amprenavir.

Selama uji klinis, perbandingan dibuat antara amprenavir dan indinavir HIV protease inhibitor yang terbukti. Efektivitas amprenavir lebih rendah dibandingkan dengan indinavir.

Aplikasi & penggunaan medis

Seperti semua PI HIV lainnya, amprenavir digunakan untuk mengobati infeksi virus HI seperti AIDS. Selama pengobatan, agen tersebut digabungkan dengan antivirus lain.

Amprenavir cocok untuk orang dewasa dan anak-anak sejak usia empat tahun. Penurunan viral load yang signifikan dalam tubuh dapat dilihat pada sekitar 50 persen dari semua pasien. Amprenavir dipakai secara oral dalam bentuk tablet. Orang dewasa mengonsumsi satu tablet 1200 miligram dua kali sehari.

Pada anak-anak, dosisnya tergantung berat badannya. Konsumsi oral menyebabkan penyerapan cepat di saluran pencernaan. Sekitar 90 persen bahan aktif mengikat protein plasma di dalam darah. Metabolisme yang hampir sempurna terjadi di hati.

Resiko & efek samping

Ada risiko efek samping dari penggunaan amprenavir. Ini terutama mempengaruhi saluran pencernaan, yang juga terjadi pada penghambat protease lainnya. Orang yang terkena sering menderita sakit perut dan diare.

Reaksi kulit seperti ruam juga mungkin terjadi. Sekitar satu persen dari semua pasien berisiko mengalami komplikasi yang mengancam jiwa. Itu bisa kamu. Sebuah. Sindrom Stevens-Johnson. Jika terjadi efek samping semacam ini, pengobatan harus dihentikan. Efek samping lain yang tidak diinginkan adalah gangguan metabolisme, yang juga mencakup fenomena redistribusi lemak. Namun, efek samping ini kurang umum dengan amprenavir dibandingkan dengan indinavir.

Saat menggunakan amprenavir, interaksi dengan obat lain juga dimungkinkan. Ini adalah obat yang mempengaruhi SSP, seperti antidepresan dan benzodiazepin. Selain itu, ada risiko efek samping yang signifikan dari penggunaan antiaritmia dan antihistamin dengan amprenavir secara bersamaan. Dokter juga memperingatkan agar tidak berinteraksi dengan ekstrak wortel St. John. Ini menyebabkan tingkat amprenavir dalam darah turun.

Kehamilan, gagal ginjal dan insufisiensi hati merupakan kontraindikasi penggunaan amprenavir. Hipersensitivitas terhadap bahan aktif juga mungkin terjadi.