Artemisinin

Pigmen tumbuhan sekunder Artemisinin dari bunga dan daun mugwort tahunan digunakan untuk mengobati malaria. Obat ini terutama digunakan di daerah di mana agen antimalaria lainnya tidak efektif melawan patogen multi-resisten. Obatnya disebutkan dalam pengobatan tradisional Tiongkok yang berusia ribuan tahun.

Apa itu artemisinin?

Artemisinin termasuk dalam kelas zat seskuiterpen. Senyawa kimia ini, yang cukup umum di kerajaan tumbuhan, terdiri dari tiga unit isoprena. Obat yang diperoleh dari mugwort tahunan (Artemisia annua) mengandung, selain sistem cincin trioksan, penghubung peroksida yang penting secara farmakologis.

Pada tahun 1971, orang Cina Tu Youyou mengisolasi dan mendeskripsikan bahan aktif untuk pertama kalinya dan pada tahun-tahun berikutnya menunjukkan efek positifnya dalam perang melawan malaria tropik. Karena artemisinin adalah obat yang sangat cepat dan dapat diandalkan. Obatnya bisa diekstraksi dari daun dan bunga kering tanaman yang tumbuh di Cina, Vietnam, dan Afrika Timur.

Karena proses ini cukup mahal dan memakan waktu, artemisinin sekarang juga diperoleh secara bioteknologi dengan bantuan ragi yang dimodifikasi secara genetik. Karena artemisinin sendiri cukup tidak stabil, turunan semi sintetisnya artesunat, artemotil, artemeter dan lain-lain banyak digunakan dalam obat-obatan.

Efek farmakologis

Mekanisme kerja artemisinin yang tepat belum diketahui (2015). Namun, para ilmuwan berasumsi bahwa struktur peroksida yang agak tidak biasa itu menentukan. Karena ini terurai menjadi radikal bebas saat bertemu dengan sejumlah besar ion besi.

Tidak hanya sel darah merah (eritrosit) pada manusia yang mengandung banyak zat besi, tetapi juga plasmodia penyebab malaria. Karena parasit tersebut ditularkan ke manusia oleh nyamuk Anopheles dan menjajah sel darah merah di sini. Jika patogen uniseluler sekarang menyerang eritrosit, mereka memakan pigmen hemoglobin darah. Karena mereka mengakumulasi zat besi yang terkandung dalam proses ini, radikal bebas obat dapat membunuh plasmodia.

Studi menunjukkan bahwa artemisinin juga menghambat transporter kalsium tertentu dalam membran sel tunggal. Artemisinin juga dapat membunuh sel kanker dengan cara yang sama. Karena ini juga mengandung zat besi konsentrasi tinggi. Eksperimen awal dengan kultur sel mengkonfirmasi teori ini. Obat tersebut juga tampaknya efektif melawan penyakit menular tropis schistosomiasis (schistosomiasis).

Aplikasi & penggunaan medis

Organisasi Kesehatan Dunia (WHO) merekomendasikan penggunaan artemisinin atau turunannya terutama di negara-negara di mana obat lain tidak efektif karena strain multi-resisten Plasmodium falciparum. Artemisinin telah lama dianggap sangat efektif, tetapi patogen kini diketahui dari beberapa negara yang juga resisten terhadap bahan aktif akibat mutasi.

Untuk mencegah peningkatan resistensi terhadap artemisinin, terapi kombinasi dengan obat malaria lain harus selalu digunakan. Perawatan ini sering disingkat menjadi ACT (terapi kombinasi berbasis Artemisinin). Karena waktu paruh yang pendek, tablet harus diminum dengan interval tetap selama beberapa hari. Dosis pada anak ditentukan berdasarkan berat badan.

Dalam bentuk malaria tropis yang parah, artesunat turunan dapat disuntikkan langsung ke pembuluh darah atau otot. Baik pada anak-anak maupun orang dewasa, obat ini dianggap sebagai obat pilihan dalam keadaan darurat. Apakah teh dari Artemisia annua juga efektif melawan plasmodia masih diperdebatkan di antara para ilmuwan.

Resiko & efek samping

Artemisinin dan turunan semi-sintetiknya dapat ditoleransi dengan baik oleh anak-anak dan orang dewasa dalam dosis yang melawan malaria. Jika terjadi efek samping, dalam banyak kasus, mereka mirip dengan gejala khas malaria. Ini termasuk mual, muntah, kehilangan nafsu makan, dan pusing.

Detak jantung juga bisa meningkat. Nyeri sendi dan otot, kelelahan, dan masalah tidur juga mungkin terjadi. Kelainan darah ringan juga kadang terjadi akibat konsumsi. Reaksi alergi yang berbahaya terhadap obat jarang terjadi. Ini bisa muncul sebagai ruam, bengkak, sesak napas atau kesulitan menelan. Suplemen zat besi yang dikonsumsi bersamaan dengan artemisinin dapat menyebabkan interaksi.

Terapi kombinasi dengan obat lain dapat meningkatkan berbagai efek samping. Namun demikian, WHO segera merekomendasikan untuk menghindari monoterapi dengan artemisinin saja. Jika tidak, obat tersebut menjadi tidak efektif karena resistansi.