Simetidin

Simetidin digunakan untuk mengobati penyakit gastrointestinal. Antihistamin H2 digunakan untuk mengurangi produksi cairan lambung.

Apa simetidin?

Cimetidine adalah bahan aktif di saluran pencernaan. Itu milik kelompok antagonis reseptor H2. Agen tersebut dapat menghambat efek histamin hormon jaringan. Untuk itulah, sangat cocok untuk mengobati radang lambung, tukak lambung, mulas, radang esofagus dan duodenitis.

Cimetidine adalah salah satu antagonis H2 pertama yang dipasarkan untuk pengobatan tukak gastrointestinal dan mulas. Obat tersebut dikembangkan pada tahun 1960 oleh perusahaan farmasi SmithKline dan French, yang sekarang dikenal sebagai GlaxoSmithKline. Pada tahun 1976 produk ini diluncurkan dengan nama Tagamet®. Tagamet berkembang menjadi obat yang populer untuk sukses di pasar farmakologis.

Cimetidine dikembangkan oleh ahli kimia Inggris John Colin Emmett, Graham J. Durant dan Robin Ganellin. Mereka dilantik ke dalam National Inventors Hall of Fame atas pencapaian mereka.

Efek farmakologis

Cara kerja simetidin didasarkan pada fakta bahwa obat tersebut memblokir reseptor H2 (tempat pengikatan) dari histamin hormon jaringan pada sel mukosa lambung. Histamin adalah neurotransmitter penting (zat pembawa pesan). Ini membentuk asam lambung dari sel parietal dan melepaskannya. Penyumbatan reseptor histamin oleh simetidin menyebabkan hormon tidak lagi dapat berlabuh dengan reseptor, yang membuatnya kurang efektif. Dengan cara ini terjadi sekresi asam lambung yang berkurang.

Cimetidine juga memiliki khasiat membatasi aktivitas sel parietal lambung. Sel parietal menghasilkan asam klorida, yang tugasnya memecah makanan yang telah masuk ke perut. Namun, pelepasan asam lambung yang berlebihan dapat menyebabkan mulas. Cimetidine sekarang memastikan bahwa sel parietal tidak menghasilkan terlalu banyak asam. Agar bahan aktif mengembangkan efek positifnya, dosisnya harus cukup tinggi.

Setelah konsumsi oral simetidin ke dalam organisme, agen gastrointestinal dengan cepat diserap di dalam saluran gastrointestinal. Hanya perlu 90 hingga 120 menit untuk 50 persen antihistamin H2 keluar dari tubuh. Proses ini terjadi melalui ginjal dan urin.

Aplikasi & penggunaan medis

Cimetidine digunakan dalam terapi dan pencegahan penyakit di mana pengurangan produksi asam lambung penting dilakukan. Ini termasuk masalah perut yang berhubungan dengan asam, mulas, radang esofagus, refluks esofagitis (refluks patologis asam lambung) serta lambung dan duodenitis.

Area penerapan lainnya adalah sindrom Zollinger-Ellison, di mana terdapat kelebihan produksi asam lambung secara patologis akibat stimulasi berlebihan sel parietal hormonal.

Cimetidine biasanya diberikan dalam bentuk tablet. Selain itu, obat tersebut bisa disuntikkan langsung ke pembuluh darah vena. Dosis agen gastrointestinal bervariasi dari orang ke orang dan tergantung pada gambaran klinis tertentu. Fungsi ginjal juga berperan. Dalam kasus tukak gastrointestinal, dimungkinkan untuk meresepkan 800 hingga 1000 miligram simetidin selama empat hingga delapan minggu. Ini diambil pada malam hari, karena asam lambung diproduksi, terutama pada malam hari. Namun, pasien tidak boleh melebihi dosis maksimum dua gram simetidin per hari.

Resiko & efek samping

Mengambil simetidin terkadang dapat menyebabkan efek samping. Namun, hal itu tidak terjadi pada setiap orang. Kebanyakan pasien menderita gatal-gatal]], nyeri sendi, nyeri otot, sakit kepala, pusing, keluhan gastrointestinal dan kelelahan.

Di hampir satu persen dari semua pengguna, ruam kulit, masalah tidur, perubahan jumlah darah, pembesaran kelenjar susu pria (ginekomastia), aritmia jantung, dan impotensi muncul sementara. Dalam beberapa kasus, depresi, kebingungan, dan halusinasi juga dicatat.

Simetidin tidak boleh digunakan sama sekali jika terjadi hipersensitivitas terhadap bahan aktif. Jika pasien menderita gangguan fungsi ginjal, disarankan untuk mengurangi dosisnya. Sebelum memulai terapi simetidin, perlu juga dilakukan pemeriksaan kesehatan terhadap ulkus ganas atau infeksi bakteri Helicobacter pylori. Dalam kasus yang tepat, perubahan dalam perawatan obat harus dilakukan.

Penggunaan simetidin selama kehamilan harus dipertimbangkan dengan cermat terhadap risikonya. Alasannya adalah kurangnya informasi tentang cara kerja agen gastrointestinal selama periode ini. Jika simetidin masuk ke dalam ASI, kemungkinan gangguan selama menyusui tidak dapat dikesampingkan. Untuk alasan ini, penting untuk berhenti minum obat selama periode ini. Pada anak-anak dan remaja, juga tidak ada cukup pengetahuan tentang efek simetidin selama pertumbuhan.

Interaksi antara simetidin dan obat lain mungkin terjadi. Ini termasuk terutama lidokain anestesi lokal, fenitoin antikonvulsan antiepilepsi, benzodiazepin, antikoagulan dari jenis warfarin, antidepresan trisiklik, yang terutama mencakup imipramine, penghambat beta seperti metoprolol dan propranolol, dan alkohol. Pemberian agen-agen ini secara simultan dapat meningkatkan atau memperpanjang efek dan efek samping.

Karena pH dalam lambung juga berubah, hal ini menyebabkan penyerapan obat lain ke dalam aliran darah. Ini termasuk u. Sebuah. menelan agen antijamur ketoconazole. Cimetidine juga meningkatkan konsentrasi glipizide, yang memiliki efek penurun gula darah. Ini meningkatkan efek menurunkan gula darah.