Efavirenz

Sebagai Efavirenz sebuah penghambat transkriptase balik non-nukleosida disebut. Obat tersebut digunakan untuk mengobati infeksi HIV.

Apa itu efavirenz?

Bahan aktif efavirenz (EFV) termasuk dalam kelompok penghambat transkriptase balik non-nukleosida (NNRTI). Obat tersebut digunakan sebagai enansiomer murni dan digunakan untuk mengobati infeksi HIV seperti AIDS. Ini adalah bagian dari pengobatan antiretroviral kombinasi.

Efavirenz disetujui sebagai produk obat di Eropa pada 1999 oleh EMEA (European Medicines Agency). Namun, karena resistansi terhadap zat aktif berkembang dengan cepat dalam konteks monoterapi, penghambat transkriptase balik non-nukleosida harus selalu digunakan bersama dengan zat antiretroviral lain yang belum pernah diterima pasien. Efavirenz sudah ada di pasaran di Amerika Utara sebelum disetujui di Eropa.

Efavirenz tersedia sebagai preparasi tunggal dengan nama dagang Sustiva® di Jerman. Ada juga persiapan kombinasi yang disebut Atripla®.

Efek farmakologis

Virus tidak dapat menjaga reproduksinya sendiri. Untuk tujuan ini mereka membutuhkan sistem reproduksi sel yang telah menyerang mereka. Untuk mencapai hal ini, virus menyusup ke materi genetik sel ke materi genetiknya sendiri. Sel-sel itu diberi cetak biru yang mereka gunakan untuk menghasilkan virus. Proses ini lebih sulit dengan virus HI, karena susunan genetiknya berbeda dari mamalia dan manusia.

Agar materi genetik dari virus HI bisa masuk ke dalam sel manusia, perlu “menulis ulang” itu. Enzim reverse transcriptase menangani perubahan ini. Dengan cara ini, virus HIV dapat mengubah genomnya sedemikian rupa sehingga dapat dimasukkan ke dalam genom manusia tanpa kesulitan.

Karena efavirenz termasuk dalam kelompok reverse transcriptase inhibitor, efavirenz memiliki kemampuan untuk memblokir situs aktif reverse transcriptase. Akibatnya, enzim tidak lagi mampu menulis ulang susunan genetik virus. Sel-sel tubuh mengklasifikasikan informasi sebagai informasi asing dan oleh karena itu tidak lagi mereproduksinya. Ini melawan produksi virus HI baru.

Proses ini mengurangi viral load, yang dapat menunda timbulnya AIDS. Ini juga mengurangi gejala infeksi HIV, yang pada gilirannya meningkatkan kualitas hidup pasien.

Efavirenz 99 persen terikat pada protein plasma di dalam darah. Konsentrasinya di cairan serebrospinal tiga kali lebih tinggi daripada di plasma darah. Waktu paruh bahan aktif sekitar 50 jam. Sepertiga dari ekskresi efavirenz terjadi dalam bentuk metabolit di dalam urin. Sisa zat keluar dari organisme melalui tinja tanpa perubahan apa pun.

Aplikasi & penggunaan medis

Satu-satunya bidang penerapan efavirenz adalah pada infeksi HIV di mana terdapat sistem kekebalan yang lemah dalam tubuh manusia. Agen dapat digunakan pada pasien dewasa dan remaja serta pada anak-anak dari usia tiga tahun.

Sebagai obat penghambat virus, efavirenz bekerja secara langsung melawan virus HI. Namun, mungkin juga untuk melawan timbulnya AIDS atau memperlambatnya.

Menelan makanan tinggi lemak dapat mempengaruhi penyerapan efavirenz. Ini meningkat sekitar 50 persen. Obat tersebut biasanya diminum pada malam hari dengan perut kosong sebelum tidur. Karena waktu paruh efavirenz lama, satu dosis obat per hari sudah cukup. Efavirenz dapat digunakan sebagai larutan dan dalam bentuk tablet salut selaput.

Resiko & efek samping

Ada risiko efek samping dari penggunaan efavirenz, terutama memengaruhi sistem saraf pusat (SSP). Pasien yang terkena sering menderita kelelahan, mengantuk, masalah tidur, mimpi buruk dan pusing. Terutama pada tahap awal pengobatan efavirenz, hingga 50 persen dari semua orang yang sakit dipengaruhi oleh efek samping yang tidak diinginkan ini.

Efek samping lain dapat berupa kesulitan berkonsentrasi, gelisah, depresi, sakit kepala, sakit perut, diare, mual, ruam pada kulit dan gatal-gatal. Dalam kebanyakan kasus, efek samping ini akan membaik setelah satu hingga empat minggu. Namun, gejala tetap ada pada 10 hingga 20 persen dari semua yang terkena, jadi disarankan untuk beralih ke sediaan lain.

Adakalanya ada efek samping lain seperti radang hati akut (hepatitis), pankreatitis akut (pankreatitis), mood swings, euforia, agresivitas, paranoia, delusi, gelisah, masalah ingatan, gangguan pergerakan, gangguan keseimbangan, kejang, gangguan penglihatan, kebingungan dan pikiran untuk bunuh diri yang dapat menyebabkan upaya bunuh diri.

Jika kulit melepuh, perubahan pada selaput lendir, kulit mengelupas dan demam berkembang pada kulit selama perawatan, Anda harus segera berkonsultasi dengan dokter Anda dan terapi dapat dihentikan.

Karena efek samping tidak jarang dikaitkan dengan waktu makan, maka disarankan untuk memberikan efavirenz saat perut kosong. Dalam beberapa kasus obat tersebut menyebabkan gangguan pada distribusi lemak tubuh. Ini mengurangi lemak di tubuh dan wajah sementara itu meningkat di perut.

Ada juga beberapa kontraindikasi untuk memakai efavirenz. Ini tidak boleh digunakan jika pasien hipersensitif terhadap bahan aktif atau memiliki kerusakan hati yang parah. Kontrol medis yang ketat diperlukan jika terjadi disfungsi ginjal, penyakit hati, epilepsi, gangguan kejiwaan sebelumnya atau resistansi terhadap obat HIV lain.

Efavirenz hanya boleh digunakan selama kehamilan jika tidak ada pilihan pengobatan lain yang tersedia. Percobaan hewan telah menunjukkan bahwa obat tersebut memiliki efek berbahaya pada anak.