Etofibrate

Etofibrate Seperti clofibrate, ini adalah turunan dari asam clofibric seperti statin dan asam nikotinat. Mereka termasuk dalam kelompok bahan aktif dari agen penurun lipid. Etofibrate terutama bekerja dengan peningkatan konsentrasi trigliserida. Penurunan kolesterol tidak terlalu terasa.

Apa Etofibrate?

Etofibrate (nama kimiawi: 2-hydroxymethylnicotinate) adalah, seperti namanya, fibrate, yang membentuk kelompok obat yang terutama digunakan untuk mengobati hiperlipidemia (peningkatan lipid darah). Fibrat terutama digunakan untuk mengurangi kadar trigliserida yang berlebihan, berbeda dengan statin, yang terutama digunakan untuk mengobati kadar kolesterol tinggi. Namun, etofibrate juga sedikit menurunkan kadar kolesterol, efek utamanya tetap dengan trigliserida.

Etofibrate adalah salah satu obat terpenting untuk mengobati metabolisme lipid darah yang terganggu dan juga untuk mengobati penyakit kardiovaskular. Etofibrate hanyalah pilihan kedua dengan fibrat lain, karena statin adalah pilihan obat penurun lipid. Oleh karena itu, mereka harus digunakan terutama ketika statin tidak dapat ditoleransi atau ketika trigliserida meningkat.

Etofibrate adalah bubuk putih, kristal, dan tidak larut dan diberikan setiap hari sebagai tablet atau kapsul. Setelah konsumsi, etofibrate diubah kembali menjadi asam clofibric dan diekskresikan kembali melalui ginjal. Dosis harus disesuaikan jika terjadi insufisiensi ginjal.

Efek farmakologis pada tubuh dan organ

Etofibrate menurunkan konsentrasi trigliserida. Bagaimana tepatnya belum dijelaskan secara memadai. Namun, etofibrate dianggap bertanggung jawab atas aktivasi PPARα, reseptor yang mengaktifkan proliferator peroksisom. Ini adalah protein yang, ketika diaktifkan, mengikat DNA seluler dan memengaruhi pembentukan beberapa protein yang terlibat dalam metabolisme lipid. Ini juga termasuk peningkatan pemecahan LDL sebesar 10 hingga 25 persen, serta peningkatan HDL sekitar 10 persen.

LDL adalah kolesterol yang terakumulasi di dinding pembuluh darah dan mengkalsifikasi pembuluh darah, yang menyebabkan aterosklerosis. Sebaliknya, ada HDL, yaitu kolesterol yang diangkut dari pinggiran ke hati untuk dipecah di sana. Selain itu, etofibrate bekerja di hati dengan melepaskan lebih sedikit VLDL, yang juga merupakan bentuk transportasi kolesterol, tetapi lebih banyak terdiri dari trigliserida. Ini terjadi karena gangguan pembentukan kolesterol di hati. Etofibrate juga meningkatkan aktivasi enzim lipoprotein lipase, yang penting untuk memecah trigliserida dalam darah.

Selain efek pada lipid darah, etofibrate juga memengaruhi struktur target lainnya, yang dikenal sebagai pleiotropik. Ini, misalnya, peningkatan fungsi dinding pembuluh darah, efek anti-inflamasi, dan penurunan pembentukan sitokin, yang menyebabkan proses inflamasi. Namun, etofibrate juga meningkatkan litogenisitas empedu, yang berarti empedu berisiko lebih tinggi membentuk batu empedu yang mengandung kolesterol.

Aplikasi & penggunaan medis untuk pengobatan & pencegahan

Etofibrate memiliki berbagai kegunaan: terutama digunakan pada hipertrigliseridemia familial primer, kelainan metabolisme bawaan di mana terjadi tingkat trigliserida yang tinggi dalam darah. Penyebab paling umum adalah kerusakan enzim, yang menyebabkan kerusakan trigliserida.

Selain hipertrigliseridemia primer, etofibrate juga digunakan dalam bentuk sekunder, yaitu bentuk yang didapat. Selain karena pola makan tinggi lemak yang bisa memicu obesitas, di sini penyebabnya juga ada beberapa gangguan metabolisme seperti diabetes atau gagal ginjal atau penyakit radang pada ginjal. Peningkatan lipid darah juga dapat disebabkan oleh tindakan terapeutik saat obat-obatan yang digunakan meningkatkan kadar lipid darah dalam plasma. Contohnya adalah beberapa hormon, penghambat beta atau glukokortikoid.

Etofibrate juga digunakan dalam Sindrom Metabolik (juga: "Syndrome X"), kelainan metabolisme parah yang melibatkan berbagai komponen. Penyakit ini disebut juga “kuartet fatal” karena mengandung empat unsur yaitu metabolisme karbohidrat yang terganggu, peningkatan tekanan darah, obesitas berat dan metabolisme lipid yang terganggu dengan peningkatan kadar trigliserida dan penurunan kadar HDL. Etofibrate diminum beberapa kali sehari dan diresepkan dalam bentuk tablet atau kapsul.

Resiko & efek samping

Etofibrate, seperti fibrat lainnya, memiliki profil efek samping yang luas. Ini termasuk beberapa efek samping non-spesifik, termasuk reaksi alergi terhadap etofibrate. Seperti reaksi alergi lainnya, ini ditandai dengan pembengkakan, sesak napas, dan bintil.

Etofibrate juga dapat menyebabkan demam, menggigil, perasaan seperti flu, serta impotensi, nyeri sendi, sakit kepala dan sakit perut, pembengkakan pada tungkai dan pergelangan kaki, pusing dan kantuk. Selain itu, bisa ada keluhan pada saluran cerna. Ini termasuk gejala umum seperti mual, muntah, diare dan penambahan berat badan.

Rhabdomyolysis (kerusakan otot), yang ditandai dengan kram otot, nyeri dan kelemahan, adalah tipikal, tetapi jarang terjadi, untuk terapi dengan etofibrate. Statin juga menyebabkan rhabdomyolysis, jadi kombinasi dengan etofibrate harus digunakan dengan hati-hati.

Selain itu, etofibrate juga meningkatkan litogenisitas empedu, itulah sebabnya ada peningkatan risiko pembentukan batu empedu. Etofibrate tidak boleh dikonsumsi jika Anda menderita penyakit hati, kandung empedu atau ginjal. Kehamilan dan menyusui juga merupakan kontraindikasi.