Flukonazol Karena efek fungistatisnya, ia digunakan sebagai antimikotik dalam pengobatan infeksi jamur. Bahan aktif digunakan khususnya ketika terapi lokal atau topikal (eksternal) untuk infeksi jamur tetap tidak efektif.
Apa itu flukonazol?
Flukonazol adalah agen antijamur azole yang, sebagai turunan triazol, termasuk dalam kelompok imidazol dan triazol. Bahan aktifnya digunakan dalam pengobatan infeksi jamur yang bersifat patogen bagi manusia.
Flukonazol sendiri merupakan bubuk kristal berwarna keputihan yang sulit larut dalam air. Turunan triazol, melalui efek sitostatik atau fungistatisnya, menghambat pertumbuhan dan perbanyakan patogen, terutama khamir dari genus Candida.
Infeksi jamur pada kulit dan kuku serta selaput lendir (termasuk jamur vagina, sariawan mulut) dapat diobati secara efektif dengan obat ini. Untuk tujuan ini, flukonazol dapat diberikan dalam kapsul, sebagai sediaan injeksi atau suspensi.
Efek farmakologis
Flukonazol Seperti semua perwakilan dari imidazol dan triazol, ia memiliki efek fungistatik dengan menghambat (menghambat) struktur dinding sel jamur ragi dan dengan demikian pertumbuhan atau perbanyakannya.
Tergantung pada dosisnya, bahan aktifnya juga dapat memiliki efek fungisida (fungisida). Setelah aplikasi, bahan aktif memasuki aliran darah baik melalui saluran pencernaan (termasuk asupan oral kapsul keras) atau langsung (persiapan injeksi yang diberikan secara intravena) dan didistribusikan ke seluruh organisme. Berbeda dengan membran sel manusia yang terdiri dari kolesterol, antara lain ergosterol merupakan bahan pembangun terpenting dari membran sel ragi.
Dalam sistem sitokrom P450, flukonazol menghambat enzim yang penting untuk sintesis ergosterol, yang disebut 14-alpha-demethylase, yang memblokir konversi lanosterol menjadi ergosterol. Bahan bangunan yang dimodifikasi oleh blokade menyebabkan kerusakan pada membran sel ragi dan merusak proses metabolisme tertentu yang mengontrol pembelahan sel jamur.
Patogen tidak bisa lagi berkembang biak (efek fungistatis). Flukonazol, bagaimanapun, memiliki efek penghambatan yang jauh lebih lemah pada demetilase dalam organisme manusia.
Aplikasi & penggunaan medis
Flukonazol digunakan secara khusus dalam konteks terapi sistemik (internal) infeksi dengan ragi dari genus Candida (disebut cadidosis), dimana Candida albicans merupakan perwakilan terpenting.
Biasanya, hanya kulit dan / atau kuku (infeksi kuku dan kaki atlet) atau selaput lendir (sariawan, jamur vagina) yang terkena kandidiasis. Pada orang dengan gangguan kekebalan, infeksi jamur dalam kasus yang jarang terjadi juga dapat mempengaruhi organ dalam. Sejalan dengan itu, flukonazol juga dapat digunakan sebagai profilaksis untuk mencegah infeksi jamur pada orang yang memiliki sistem kekebalan yang lemah akibat tindakan kemoterapi dan / atau terapi radiasi.
Flukonazol juga telah terbukti efektif dalam mengobati meningitis (radang meninges) yang disebabkan oleh infeksi jamur Cryptococcus neoformans. Flukonazol juga dapat digunakan sebagai profilaksis pada orang dengan HIV yang memiliki peningkatan prevalensi infeksi jamur spesifik ini (infeksi oportunistik). Jika aplikasi lokal atau topikal antimikotik lain pada kandidiasis vagina tidak berhasil, flukonazol dapat digunakan sebagai bagian dari pengobatan sistemik.
Dalam beberapa kasus (sekitar 10 persen) patogen menjadi resisten terhadap flukonazol, sehingga bahan aktif tersebut harus diganti dengan obat fungisida lain seperti flusitosin atau amfoterisin B.
Resiko & efek samping
Flukonazol Sebagai perwakilan triazol yang relatif lebih baru, ini ditandai dengan efek samping dan interaksi yang jauh lebih sedikit dibandingkan dengan bahan aktif yang lebih tua dari kelompok ini. Meskipun demikian, terapi dengan flukonazol tidak sepenuhnya bebas risiko dan dapat berkorelasi dengan berbagai efek samping.
Terapi dengan flukonazol sering dikaitkan dengan mual, muntah dan keluhan gastrointestinal seperti sakit perut dan diare. Kadar enzim yang meningkat untuk alkali fosfatase dan aminotransferase juga sering diamati. Dalam beberapa kasus, kehilangan nafsu makan, gangguan pencernaan seperti sembelit (konstipasi) atau perut kembung, pusing, sakit kepala, kram, produksi keringat meningkat, gangguan sensorik seperti kesemutan, gangguan hati, penyakit kuning, anemia, dan lemas serta demam juga dapat dideteksi.
Angioedema, sirosis hati, nekrosis jaringan, dan sindrom Stevens-Johnson, antara lain, sangat jarang dapat dikaitkan dengan terapi flukonazol. Flukonazol dikontraindikasikan dengan adanya hipersensitivitas terhadap bahan aktif atau antimikotik lain, dalam kasus aritmia hati dan jantung yang diucapkan dan gangguan fungsi jantung.
Selain itu, obat tidak boleh diberikan selama kehamilan, karena hewan percobaan telah menunjukkan hubungan dengan malformasi janin. Terapi paralel flukonazol dengan terfenadine (antihistamin) atau cisapride (prokinetik) juga harus dikecualikan.
