Fluvoxamine

Fluvoxamine adalah antidepresan yang termasuk dalam kelompok inhibitor reuptake serotonin selektif. Di Jerman, bahan aktif telah disetujui untuk pengobatan depresi dan gangguan obsesif-kompulsif, tetapi juga sering digunakan untuk pengobatan kecemasan dan gangguan panik serta gangguan stres pascatrauma. Saat menggunakan obat, interaksi dengan obat lain seperti monoamine oxidase inhibitor (MAOIs) harus dipertimbangkan, dan efek samping yang signifikan dapat terjadi.

Apa itu fluvoxamine?

Fluvoxamine adalah obat dengan rumus molekul kimia C15H21F3N2O2. Ini berisi cincin aromatik monosiklik dan telah disetujui sebagai antidepresan di Jerman sejak pertengahan 1980-an. Obat itu termasuk dalam kelompok inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI). Singkatan SSRI berasal dari istilah bahasa Inggris "selective serotonin reuptake inhibitor".

Struktur monosiklik dan kapasitas pengikatan khusus serta afinitasnya terhadap reseptor-σ (reseptor sigma) membedakan fluvoxamine dari kebanyakan antidepresan lainnya, yang memiliki afinitas pengikatan khusus untuk reseptor opioid.

Bahan aktifnya menunjukkan, antara lain, interaksi yang kuat dengan penghambat MAO yang dapat dibalik dan tidak dapat diubah (penghambat oksidase monoamine), yang secara non-selektif menghambat kerusakan neurotransmitter seperti serotonin, noradrenalin dan dopamin dan juga digunakan sebagai antidepresan. Oleh karena itu, fluvoxamine tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan penghambat MAO. Sebelum beralih dari penghambat MAO ke fluvoxamine atau sebaliknya, waktu tunggu yang ditentukan harus diperhatikan.

Efek farmakologis

Sebagai penghambat reuptake serotonin selektif, fluvoxamine hanya mempengaruhi reuptake atau pengembalian serotonin ke vesikula sel tertentu atau kerusakan neurotransmitter ini, sehingga konsentrasinya di celah sinaptik meningkat.

Karena cara kerja obat yang selektif, kerusakan atau pengangkutan kembali neurotransmiter lain dari kelompok monoamina seperti adrenalin, dopamin, melatonin dan lainnya tidak terganggu. Oleh karena itu, fluvoxamine menyebabkan peningkatan satu sisi konsentrasi serotonin di celah sinaptik karena waktu tinggal yang lebih lama di sana.

Sebagai neurotransmitter di sistem saraf pusat (SSP), efek psikologis dianggap berasal dari serotonin monoamine. Serotonin dianggap, antara lain, meningkatkan mood, memotivasi, dan menghilangkan kecemasan. Kekurangan serotonin seringkali dapat ditunjukkan pada suasana hati yang tertekan dan depresi. Dengan asumsi bahwa menghilangkan konsentrasi serotonin yang berkurang juga menyelesaikan mood depresi, upaya dilakukan untuk menghilangkan defisiensi relatif dengan memasok serotonin tambahan atau dengan mencegah inaktivasi yang cepat dari zat pembawa pesan.

Asupan fluvoxamine menyebabkan peningkatan konsentrasi serotonin dengan menghambat inaktivasi serotonin yang cepat. Jika konsentrasi serotonin melebihi tingkat tertentu, efek zat pembawa pesan hampir bisa dibalik. Sindrom serotonin muncul, yang biasanya ditandai dengan gejala seperti kecemasan, kegelisahan internal, ketegangan otot, tremor, dan otot berkedut.

Sindrom serotonin dapat berkembang, misalnya, jika interaksi fluvoxamine dengan penghambat MAO tidak diperhitungkan dan tingkat serotonin yang sangat tinggi berkembang.

Aplikasi & penggunaan medis

Dalam kapasitasnya sebagai penghambat reuptake serotonin selektif, asupan fluvoxamine menyebabkan peningkatan kadar serotonin dalam darah dan karena itu cocok untuk pengobatan semua penyakit mental yang berhubungan dengan penurunan kadar serotonin. Ini terutama berlaku untuk depresi patologis.

Belum cukup diketahui apakah depresi yang nyata adalah penyebab atau akibat dari kekurangan serotonin.Oleh karena itu, fluvoxamine terutama diresepkan untuk mengobati depresi.

Menurut persetujuan aslinya pada pertengahan 1980-an, obat tersebut juga secara tegas dimaksudkan untuk memperbaiki OCD. Dalam aplikasi lain yang melampaui spektrum penyakit yang awalnya diteliti, obat ini juga sering digunakan untuk terapi gangguan kecemasan, serangan panik, gangguan stres pasca-trauma dan fobia sosial serta sindrom iritasi usus besar. Bahkan dengan sindrom garis batas yang didiagnosis, yang dapat diklasifikasikan di wilayah perbatasan antara neurosis dan psikosis nyata, pengobatan dengan SSRI fluvoxamine cukup umum.

Pengetahuan empiris bahwa gangguan kecemasan, yang dapat berkembang menjadi fobia sosial, misalnya, juga disertai dengan penurunan kadar serotonin. Untuk mengobati sendiri fobia sosial dan dengan demikian mencegah perkembangan sejumlah efek samping negatif, penggunaan fluvoxamine dipertimbangkan oleh banyak dokter dan terkadang lebih disukai.

Selain keefektifannya, obat ini sering dihargai karena waktu paruh fisiologisnya yang relatif singkat sekitar 15 jam. Waktu paruh yang singkat memungkinkan peralihan cepat ke obat psikotropika alternatif dalam beberapa hari jika intoleransi terhadap agen ditentukan.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Seperti penghambat lain dari penghambat serotonin selektif, fluvoxamine mengintervensi metabolisme monoamina dengan cara yang relatif tidak sensitif, satu sisi dan sistemik. Ada peningkatan satu sisi dalam konsentrasi serotonin dalam sistem saraf, tanpa dipahami sepenuhnya efek sistemik terkait pada banyak proses metabolisme yang relevan.

Terlepas dari keberhasilan pengobatan yang tidak diragukan untuk memperbaiki sejumlah penyakit psikopatologis, penggunaan fluvoxamine sering kali disertai dengan efek samping yang tidak diinginkan. Setelah mengonsumsi fluvoxamine, kecemasan, kantuk, tremor dan kesulitan tidur dapat terjadi. Demikian pula, sering kali terjadi peningkatan detak jantung serta keringat dan reaksi hipersensitivitas kulit.

Sindrom serotonin, kelebihan serotonin yang beracun, dapat berkembang, terutama dalam kombinasi dengan obat-obatan yang sebaliknya meningkatkan kadar serotonin. Sindrom serotonin biasanya disertai dengan penurunan kesadaran, kekakuan otot, tremor, dan demam serta membutuhkan perhatian medis segera.