Glikosida jantung

Glikosida jantung adalah zat obat yang memiliki efek positif pada kekuatan detak jantung dan sekaligus menurunkan detak jantung. Mereka digunakan untuk mengobati penyakit jantung.

Apa itu glikosida jantung?

Glikosida jantung adalah bahan aktif yang efeknya berhubungan dengan jantung. Dari sudut pandang kimiawi, bahan aktif dicirikan oleh tiga deoxysugars, yang jarang terjadi di alam. Deoxysugars ini terikat pada turunan steroid dalam ikatan glikosidik. Ikatan glikosida juga sebagian terdapat dalam turunan gonan.

Glikosida jantung juga sering disebut Digitaloids atau disederhanakan sebagai digitalis ditunjuk. Nama ini didasarkan pada foxglove (digitalis), yang mengandung glikosida jantung dalam dosis sangat tinggi.

Hanya digitoksin dan digoksin yang digunakan secara klinis saat ini. Digitoxin adalah steroid glikosida dari kelas glikosida jantung. Itu diperoleh dari foxglove merah (Digitalis purpurea). Digoxin juga merupakan digitalis glikosida dari foxglove. Digoksin dan digitoksin termasuk dalam glikosida endogen. Itu artinya mereka bertindak sebagai hormon. Pada manusia, digoksin diproduksi dalam jumlah kecil di kelenjar adrenal.

Glikosida jantung digunakan terutama dalam pengobatan gagal jantung akut dan kronis. Mereka juga digunakan dalam pengobatan fibrilasi atrium dan atrial flutter.

Glikosida jantung biasanya diberikan dalam bentuk tablet. Hanya strophanthin yang diberikan secara intravena karena tingkat penyerapannya yang buruk. Zat tersebut terutama diekskresikan melalui hati dan empedu.

Efek farmakologis

Glikosida jantung menunjukkan efek inotropik positif. Istilah inotropi digunakan untuk menggambarkan pengaruh kontraktilitas jaringan otot jantung. Jika inotropi positif, kekuatan kontraksi jantung meningkat. Peningkatan ini didasarkan pada peningkatan suplai ion kalsium dalam sel otot jantung. Untuk melakukan ini, glikosida jantung berikatan dengan subunit-α dari natrium-kalium-ATPase dan dengan demikian menghambat transpor aktif ion kalium ke dalam sel. Pada saat yang sama, aliran keluar ion natrium dari sel terhambat. Konsentrasi natrium di dalam sel meningkat. Akibatnya, retikulum sarkoplasma, suatu bentuk khusus dari retikulum endoplasma di dalam sel otot, menyerap lebih banyak ion kalsium. Ion kalsium ini tersedia untuk otot jantung berkontraksi, sehingga kekuatan kontraksi meningkat.

Pada saat yang sama, glikosida jantung juga memiliki efek dromotropik negatif. Mereka menurunkan kecepatan konduksi saraf. Efek ini dicapai dengan meningkatkan aliran kalium awal dari sel otot. Jantung lebih jarang berkontraksi karena transmisi rangsangan yang melambat. Ini memungkinkan kontraksi yang lebih kuat dengan volume pengeluaran yang lebih banyak.

Glikosida jantung juga menunjukkan efek bathmotropik yang positif. Bathmotropy adalah pengaruh ambang rangsangan dan rangsangan jantung.Zat bathmotropic positif menurunkan ambang gairah sehingga jantung bisa berkontraksi lebih mudah.

Aplikasi & penggunaan medis

Area utama aplikasi glikosida jantung adalah gagal jantung akut dan kronis. Dengan gagal jantung, jantung tidak lagi dapat memasok darah yang cukup ke tubuh. Gagal jantung akut berkembang dalam beberapa jam hingga hari. Penyebabnya misalnya aritmia jantung, tamponade jantung, emboli paru, insufisiensi katup jantung, atau serangan jantung.

Gagal jantung kronis berkembang dalam beberapa bulan hingga tahun. Penyebabnya misalnya penyakit paru-paru kronis. Glikosida jantung juga diberikan untuk atrial fibrillation atau atrial flutter. Fibrilasi atrium dan atrial flutter dapat sepenuhnya bebas dari gejala. Seringkali mereka yang terpengaruh hanya melihat penurunan kinerja. Gejala seperti pusing, sesak napas, perasaan takut atau nyeri dada juga mungkin terjadi.

Resiko & efek samping

Penggunaan glikosida jantung dan terutama penggunaan digoksin masih kontroversial. Studi saat ini menunjukkan bahwa pasien dengan gagal jantung yang diobati dengan digoksin memiliki tingkat kematian 72 persen lebih tinggi dibandingkan pasien yang diobati dengan obat lain.

Glikosida jantung juga memiliki jendela terapi yang sangat kecil. Bahkan penyimpangan kecil dari dosis optimal dapat menyebabkan efek dan gejala keracunan yang tidak diinginkan. Area terapeutik dan beracun tumpang tindih dalam banyak kasus. Penderita sering mengeluh kehilangan nafsu makan dan mual. Keracunan digitalis melalui overdosis bermanifestasi dalam muntah, diare, dan aritmia jantung. Sakit kepala, kegelisahan dan bahkan kebingungan psikotik dapat terjadi.

Penglihatan hijau-kuning adalah ciri khas keracunan digitalis. Selain itu, mereka yang terkena dampak melihat tanda bintang atau titik kebiruan. Fenomena ini disebut fenomena bunga jagung.

Secara kausal, keracunan diobati dengan menghambat penyerapan zat aktif lebih lanjut. Bilas lambung dilakukan untuk ini. Alternatifnya, arang aktif juga bisa diberikan. Selain itu, sirkulasi antara usus dan hati terganggu oleh pemberian colestyramine. Gejala, terutama gangguan elektrolit yang seimbang dan aritmia jantung diobati. Ada juga pilihan untuk memberikan penawar digitalis. Namun, di sini ada risiko reaksi alergi, yang bisa berkisar hingga syok alergi.

Perlu dicatat bahwa kekuatan glikosida jantung dapat dipengaruhi oleh berbagai obat dan juga oleh konsentrasi elektrolit yang berfluktuasi dalam darah. Oleh karena itu harus selalu digunakan dalam dosis individual. Selain itu, tes darah ketat diperlukan saat mengambil glikosida jantung.

Digoksin glikosida jantung tidak boleh diberikan pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Digitoxin merupakan kontraindikasi pada kombinasi insufisiensi ginjal dan hati.