Linezolid

Linezolid adalah antibiotik yang termasuk dalam kelas oxazolidinones. Obat tersebut digunakan sebagai antibiotik cadangan.

Apa itu Linezolid?

Obat linezolid termasuk dalam kelompok oksazolidinon yang cukup baru. Oksazolidinon memiliki senyawa heterosiklik jenuh. Mereka menghambat sintesis protein pada bakteri. Berbeda dengan antibiotik lain seperti tetrasiklin, makrolida dan lincosamid, bagaimanapun, mereka sudah menghambat awal sintesis.

Linezolid adalah antibiotik yang terutama digunakan untuk infeksi patogen yang kebal vankomisin. Linezolid sangat efektif melawan infeksi bakteri gram positif. Saat ini merupakan satu-satunya antibiotik yang efektif untuk MRSA yang tersedia untuk penggunaan oral dan intravena. Strain dari bakteri Staphylococcus aureus yang resisten terhadap semua antibiotik ß-laktam, seperti penisilin, disebut sebagai MRSA. Biasanya, patogen ini multi-resisten dan juga resisten terhadap antibiotik seperti kuinolon, tetrasiklin, eritromisin, sulfonamida, dan vankomisin.

Linezolid disetujui untuk pengobatan pneumonia yang didapat di rumah sakit dan infeksi kulit dan jaringan lunak yang parah.

Efek farmakologis

Linezolid adalah antibiotik yang menghambat sintesis protein pada bakteri. Dalam biosintesis protein, makhluk hidup menghasilkan protein melalui terjemahan. Biosintesis protein sangat penting untuk pembentukan protein baru dalam sel. Tanpa produksi protein, ekspresi gen tidak mungkin dilakukan. Ini juga berarti bahwa sel tidak dapat berkembang biak lebih jauh tanpa biosintesis protein. Anda juga tidak bisa tumbuh lebih jauh.

Linezolid menghambat sintesis protein pada bakteri sejak awal. Untuk melakukan ini, obat mengikat subunit 50S dari ribosom. Sintesis protein terjadi di ribosom. Linezolid mencegah sintesis protein dengan membentuk apa yang dikenal sebagai kompleks inisiasi.

Namun, hanya patogen gram positif yang dipengaruhi oleh efek bakteriostatik ini. Patogen gram negatif resisten terhadap linezolid.

Aplikasi & penggunaan medis

Linezolid menjadi antibiotik cadangan penting untuk bakteri gram positif segera setelah perkembangannya. Antibiotik cadangan hanya dapat diberikan dengan pembatasan. Ada indikasi ketat. Salah satu alasan untuk pembatasan ini adalah efek samping yang serius dari pengobatannya.Selain itu, penggunaan antibiotik cadangan yang ditargetkan harus menghindari resistensi lebih lanjut.

Biasanya vankomisin adalah antibiotik MRSA standar. Namun, sementara itu, semakin banyak kuman yang juga resisten terhadap vankomisin. Linezolid digunakan dalam kasus ini. Ini berperan terutama dalam pengobatan infeksi MRSA yang parah di rumah sakit dan dalam pengobatan tuberkulosis yang resistan terhadap beberapa obat. Stafilokokus termasuk strain resisten methicillin (MRSA), enterococci termasuk strain resisten vankomisin (VRE) dan streptokokus termasuk strain resisten penisilin yang sensitif terhadap linezolid.

Obat ini disetujui untuk pengobatan pneumonia nosokomial atau yang didapat dari komunitas. Linezolid juga digunakan untuk infeksi kulit yang parah atau jaringan lunak. Namun, sebelum pengobatan, tes mikrobiologi harus dilakukan untuk menentukan apakah infeksi disebabkan oleh bakteri gram positif yang sensitif terhadap linezolid.

Resiko & efek samping

Efek samping yang serius dengan linezolid adalah penekanan sumsum tulang. Karena pembentukan darah terjadi di sumsum tulang, perubahan jumlah darah terjadi. Dengan pansitopenia, semua sel darah di dalam darah sangat berkurang, sehingga anemia, leukopenia, dan trombositopenia hidup berdampingan. Neutropenia dan trombositopenia dapat terjadi secara soliter. Dengan neutropenia, granulosit neutrofil menurun. Karena sistem kekebalan dipengaruhi secara langsung, infeksi bakteri yang parah dengan demam dan menggigil dapat berkembang. Mereka yang terkena merasa sangat sakit dan menderita nekrosis pada selaput lendir di mulut, tenggorokan, tenggorokan, dan alat kelamin. Dengan trombopenia, pembekuan darah terganggu. Pasien lebih cepat menderita memar atau hidung dan / atau gusi berdarah.

Efek samping lain dari linezelid adalah tekanan darah tinggi (hipertensi). Selain itu, mungkin ada penghambatan monoamine oxidase-A dan monoamine oxidase-B. Ini dapat berdampak negatif pada sistem saraf. Selain itu, pasien melaporkan sakit kepala dan iritasi pada saluran gastrointestinal saat mengonsumsi linezolid.

Linezolid tidak boleh diberikan jika diketahui ada intoleransi. Kehamilan dan menyusui juga merupakan kontraindikasi karena efek samping yang serius. Linezolid juga tidak boleh digunakan saat mengonsumsi penghambat MAO pada saat bersamaan. MAOI adalah obat dari kelompok antidepresan. Mereka diresepkan untuk Parkinson dan depresi, antara lain.

Perlu juga dicatat bahwa linezolid juga mempengaruhi tingkat serotonin di sistem saraf pusat (SSP) dengan menghambat oksidase monoamine. Jika obat diberikan dengan obat lain yang meningkatkan kadar serotonin dalam darah, sindrom serotonin yang mengancam jiwa dapat berkembang. Gangguan yang disebabkan oleh penumpukan neurotransmitter serotonin ini ditandai dengan gejala neuromotor dan kognitif. Mereka yang terkena menderita kegelisahan, otot tak sadar berkedut, menggigil, gemetar, berkeringat dan peningkatan keinginan untuk refleks.