Paliperidone

Paliperidone adalah neuroleptik atipikal. Ia memiliki potensi neuroleptik yang tinggi.

Apa itu Paliperidone?

Paliperidone termasuk dalam kelompok neuroleptik atipikal. Obat ini digunakan untuk melawan skizofrenia di UE dengan nama produk Invega® dan Xepilon®. Paliperidone adalah metabolit aktif utama dari bahan aktif risperidone.

Paliperidone disetujui untuk seluruh Uni Eropa pada tahun 2007. Setahun kemudian, Swiss bergabung. Namun, Austria merupakan pengecualian. Obatnya tidak tersedia di sana karena asosiasi utama lembaga asuransi sosial Austria menolak menerimanya.

Pada tahun 2014, laporan pers tentang kematian 17 pasien skizofrenia Jepang yang sebelumnya telah disuntik dengan paliperidone menimbulkan kehebohan. Namun, tidak jelas apakah bahan aktif tersebut berkontribusi pada kematian mereka yang terkena dampak. Selain itu, tidak disarankan untuk tidak meminumnya, jadi paliperidone masih ada di pasaran. Selain itu, belum ada pesan peringatan dari badan persetujuan Jerman atau Eropa sejauh ini.

Efek farmakologis

Karena efek penenang dan antipsikotiknya, neuroleptik dianggap membantu melawan skizofrenia. Paliperidone termasuk dalam neuroleptik atipikal dan memiliki efek menghambat neurotransmiter seperti adrenalin, noradrenalin, dopamin, histamin, dan serotonin dalam cara kerjanya. Ini juga berbeda dari neuroleptik lain dari generasi pertama.

Efeknya muncul dari pengikatan paliperidone ke reseptor yang sesuai di otak. Di sisi lain, paliperidone tidak dapat mengikat neurotransmitter asetilkolin. Keuntungannya adalah pengurangan gerakan dan kekakuan yang lebih sedikit dibandingkan dengan neuroleptik lainnya. Demikian juga, gerakan tak sadar yang lebih sedikit dari mulut dan lidah dicatat oleh paliperidone berbeda dengan neuroleptik klasik.

Ketersediaan hayati oral dari paliperidone adalah 28 persen. Untuk penyerapan neuroleptik, penting apakah diminum setelah makan atau saat perut kosong. Setelah pasien memutuskan salah satu dari dua bentuk sediaan ini, ia harus tetap menggunakan ini secara konsisten.

Kerusakan paliperidone terjadi terutama melalui ginjal. Dosis mungkin perlu dikurangi tergantung pada seberapa baik ginjal pasien bekerja.

Aplikasi & penggunaan medis

Biasanya, paliperidone hanya diberikan untuk mengatasi skizofrenia. Namun, sejak 2011, obat tersebut juga dianggap cocok untuk mengobati gejala manik dan psikotik pada gangguan skizoafektif. Paliperidone adalah neuroleptik pertama di Uni Eropa yang digunakan untuk melawan gejala ini.

Di sisi lain, paliperidone ditarik untuk pengobatan episode manik akut dalam konteks gangguan bipolar. Alasannya adalah bukti klinis yang tidak cukup untuk keefektifan agen.

Paliperidone dapat diberikan dalam bentuk tablet atau suntikan, yang memiliki efek jangka panjang. Dalam kasus pemberian injeksi, gejala psikotik harus ringan sampai sedang. Selain itu, terapi antipsikotik dengan depot harus diperlukan. Tablet paliperidone diminum sekali sehari, selalu pada waktu yang sama.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Seperti neuroleptik lainnya, penggunaan paliperidone dapat menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan. Namun, ini tidak secara otomatis muncul pada setiap pasien. Dalam kebanyakan kasus, orang yang terkena mengalami sakit kepala dan insomnia. Selanjutnya sakit tenggorokan, infeksi saluran pernafasan, hidung tersumbat, kesal, nyeri sendi, gangguan gerak, kenaikan kadar gula darah, gerakan tidak sadar, gelisah saat duduk, mengantuk, pusing, mual, muntah, tekanan darah tinggi, sembelit, diare, sakit perut, jantung berdebar kencang, tremor, sakit punggung Ruam pada kulit, nyeri tubuh, perasaan lemas dan sakit gigi terjadi. Jika paliperidone diberikan sebagai suntikan, nyeri atau pengerasan kadang-kadang dapat terlihat di tempat suntikan.

Jika pasien mengalami gejala sindrom neuroleptik maligna seperti otot kaku, kepanasan dan gangguan kesadaran, persiapan harus segera dihentikan. Hal yang sama berlaku untuk gerakan wajah dan lidah yang tidak disengaja.

Ada juga beberapa kontraindikasi untuk paliperidone. Neuroleptik tidak boleh diberikan jika pasien hipersensitif terhadap bahan aktif atau risperidone, yang berhubungan dengan paliperidone.

Penggunaan agen juga tidak dianjurkan dalam kasus gangguan fungsional yang parah pada ginjal. Risiko dan manfaat pengobatan paliperidone harus dinilai secara tepat oleh dokter dalam kasus penyakit kardiovaskular seperti serangan jantung, gagal jantung atau tekanan darah rendah, diabetes mellitus, gangguan fungsi hati, epilepsi, penyumbatan vena, penyakit Parkinson, dan demensia.

Selama kehamilan dan menyusui, paliperidone hanya boleh diberikan jika benar-benar diperlukan. Hal ini dapat menyebabkan gangguan saraf sementara pada bayi. Pemberian paliperidone untuk anak-anak dan remaja tidak diizinkan, karena tidak ada pengetahuan tentang efek dan efek samping obat.

Saat menggunakan paliperidone, perhatian juga harus diberikan pada interaksi dengan obat lain. Ini terutama berlaku untuk obat-obatan yang mengubah ritme jantung. Ini termasuk di atas semua antiaritmia seperti sotalol, disopiramid, amiodarone dan quinidine. Berbagai antipsikotik, antihistamin H1, dan antimalaria seperti mefloquine juga terpengaruh.

Karena paliperidone mempengaruhi otak, kehati-hatian juga harus dilakukan saat memberikan obat kerja otak seperti pereda nyeri opioid, pil tidur atau alkohol secara bersamaan.

Paliperidone memiliki efek merusak pada levodopa dan obat lain yang digunakan untuk penyakit Parkinson. Penggunaan agen antihipertensi juga dianggap berisiko, karena paliperidone dapat menyebabkan penurunan tekanan darah secara tiba-tiba.