Triptan

Sebagai Triptan adalah nama obat yang digunakan untuk mengobati sakit kepala cluster dan migrain. Triptan sangat cocok untuk memerangi serangan migrain sedang hingga parah.

Apa itu triptan?

Triptan termasuk dalam kelompok obat migrain dan digunakan untuk migrain akut dan sakit kepala cluster. Dengan mempersempit pembuluh darah, mereka bisa mengurangi peradangan dan mengurangi rasa tidak nyaman.

Pengobatan telah mengetahui sejak abad ke-19 bahwa serangan migrain berhubungan dengan dilatasi pembuluh darah otak dan kranial. Dengan pengamatan bahwa zat pembawa pesan serotonin juga mengakibatkan penyempitan (penyempitan) pembuluh yang membesar secara patologis, pengembangan obat triptan dimulai. Namun, serotonin tidak cocok sebagai pengobatan migrain karena efek sampingnya yang parah pada jantung, sirkulasi, dan perut. Untuk alasan ini, penelitian medis mencoba untuk sampai pada turunan serotonin yang memungkinkan untuk secara selektif berkontraksi pembuluh darah otak tanpa menyebabkan efek samping sistemik.

Pada awal 1980-an, bahan aktif, 5-carboxamidotryptamine, ditemukan yang dengannya reseptor 5-HT1 dapat distimulasi secara selektif. Namun, zat ini juga menunjukkan efek samping sistemik pada sistem kardiovaskular. Oleh karena itu, zat tersebut tidak berkembang secara klinis.

Tidak lama kemudian, agonis reseptor 5-HT1B / 1D ditemukan dengan obat sumatriptan, yang memungkinkan untuk berkontraksi secara selektif pada pembuluh darah otak. Pada bulan Desember 1992 sumatriptan disetujui sebagai persiapan migrain oleh FDA Amerika.

Sumtriptan, bagaimanapun, memiliki kerugian karena hanya memiliki ketersediaan hayati oral yang tidak memadai.Hal negatif lainnya adalah bahwa bahan aktif tersebut tidak cukup menembus sawar darah-otak. Oleh karena itu, penelitian medis mengembangkan triptan generasi ke-2 lainnya yang memiliki sifat farmakokinetik yang lebih baik.

Pada akhir tahun 1990-an triptans zolmitriptan, rizatriptan, dan naratriptan masuk ke pasar. Frovatriptan, almotriptan dan eletriptan kemudian dikembangkan.

Efek farmakologis

Efek masing-masing triptan didasarkan pada pengikatan pada reseptor 5-HT-1B, 5-HT1D dan 5-HT1F. Hal ini menyebabkan vasokonstriksi (vasokonstriksi) pembuluh darah otak. Pada saat yang sama, pelepasan mediator inflamasi seperti CGRP dan substansi P dihambat. Penyebaran rangsangan nyeri melalui korteks serebral diperlambat oleh triptan.

Sayangnya, triptan tidak memberikan efek positif yang sama pada setiap pasien. Sekitar sepertiga dari semua penderita migrain merespons dengan baik bahan aktif tersebut, sementara sepertiga lebih lanjut setidaknya mengurangi rasa sakit. Di sepertiga sisanya, triptan tidak berpengaruh sama sekali.

Jika efek penghilang rasa sakit terlihat, biasanya muncul setelah tiga hingga empat jam. Namun, banyak pasien menderita sakit kepala lagi hanya beberapa jam setelah pemberian obat migrain.

Mekanisme kerja triptan yang berbeda identik. Namun, terdapat perbedaan dalam sifat farmakokinetiknya. Ini termasuk awal dan durasi efek serta waktu eliminasi.

Aplikasi & penggunaan medis

Triptan digunakan untuk melawan serangan migrain akut sedang dan parah. Namun, mereka tidak cocok untuk mencegah migrain. Mereka juga dapat digunakan untuk mengobati sakit kepala cluster.

Penggunaan triptan dapat dilakukan dengan berbagai cara. Tablet konvensional, tablet orodispersible, tablet yang larut dalam air, semprotan hidung, supositoria, jarum suntik yang sudah diisi sebelumnya dan injektor tanpa jarum juga tersedia.

Dianjurkan untuk meminum triptan hanya setelah fase aura, ketika fase sakit kepala mulai terjadi. Semakin cepat diambil, semakin besar peluang keberhasilan terapi. Namun, triptan tidak boleh diberikan lebih dari sepuluh kali sebulan, karena jika tidak, terdapat risiko sakit kepala akibat obat.

Dengan pengecualian naratriptan, triptan dapat diresepkan di Jerman.

Resiko & efek samping

Mengambil triptan dapat dikaitkan dengan efek samping yang tidak diinginkan. Ini terutama termasuk pusing, sedikit kelemahan, sensasi abnormal seperti kesemutan, sedikit mual dan perasaan hangat.

Dalam beberapa kasus, peningkatan sementara tekanan darah atau serangan angina juga mungkin terjadi. Dipercaya bahwa efek samping ini disebabkan oleh stimulasi reseptor 5-HT1B / 1D dalam sistem kardiovaskular. Gangguan otot rangka, gangguan peredaran darah, atau aritmia jantung sangat jarang terjadi.

Asupan triptan tidak cocok karena efek vasokonstriksi jika pasien menderita penyakit pembuluh darah, tekanan darah tinggi atau penyakit arteri koroner (PJK). Kontraindikasi lain termasuk sindrom Raynaud, serangan jantung sebelumnya dan disfungsi ginjal dan hati yang parah. Mengambil triptan selama kehamilan dan menyusui tidak dianjurkan.

Perhatian juga disarankan agar tidak berinteraksi dengan produk obat lain. Kejang arteri koroner dapat terjadi melalui penggunaan bersama alkaloid ergot seperti ergotamin, yang juga merupakan obat migrain. Untuk alasan ini, menyatukan mereka harus dihindari. Pemberian MAO inhibitor sering kali menyebabkan kerusakan triptan yang lebih lambat dari organisme.