Primidon

Primidon adalah antikonvulsan dari kelompok obat antispasmodik yang aktif secara farmakologis. Ini digunakan untuk terapi jangka panjang dari berbagai bentuk epilepsi.

Apa itu primidon?

Primidone memiliki efek antikonvulsan pada pasien epilepsi. Itu ditugaskan ke kelompok bahan aktif anti-epilepsi. Klasifikasi kimiawi terjadi pada kelompok barbiturat.

Ini adalah prodrug, prekursor dari zat aktif secara medis. Organisme manusia mengubah primidon menjadi fenobarbital kuat (deoxyphenobarbital), yang melarutkan kejang epilepsi. Ini adalah zat pemecah (metabolit). Obat ini diberikan oleh dokter dalam bentuk khusus epilepsi.

Efek farmakologis

Mekanisme medis belum sepenuhnya dieksplorasi. Namun, ahli medis berasumsi bahwa primidon mempengaruhi membran (dinding sel) sel saraf dan dengan demikian memiliki efek anti-kejang.

Primidone diketahui dari terapi jangka panjang berbagai bentuk epilepsi. Bentuk khusus ini termasuk epilepsi grand mal, epilepsi petit mal, status epileptikus, dan kejang mioklonik. Pada anak-anak dengan epilepsi petit mal, Primidon memiliki efek preventif berkaitan dengan perkembangan epilepsi grand mal. Penyakit ini muncul sebagai kejang lobus temporal, serta kejang umum yang mempengaruhi seluruh otak (epilepsi grand mal).

Kejang umum sekunder, yang mempengaruhi area individu otak (epilepsi petit mal), membentuk kelompok lain. Kejang gran mal juga dikenal sebagai kejang tonik-klonik. Fase tonik berlangsung sekitar 10 hingga 30 detik dan ditandai dengan ketegangan otot dan kram. Selama fase klonik, tremor otot dan kejang tidak teratur dengan intensitas tinggi terjadi. Fase ini dapat berlangsung dari tiga puluh detik hingga tiga menit. Gejala berupa jeritan pendek dan intens segera sebelum kejang-kejang, air liur, kedutan, mengompol, mata terpelintir, kejang-kejang tiba-tiba, tidak sadar, dan kemudian rasa lelah meningkat.

Karena tidak mungkin untuk memprediksi kejadian kejang dengan tepat, hanya pengobatan pencegahan atau pengobatan dengan obat yang sesuai seperti primidone yang tersisa. Obat ini adalah pilihan kedua untuk persiapan anestesi dan pengobatan tremor esensial jika obat pilihan pertama terbukti tidak efektif.

Aplikasi & penggunaan medis

Setelah zat tersebut diserap oleh organisme, zat tersebut segera dimetabolisme atau diubah menjadi fenobarbital. Bahan aktif lain yang berkembang melalui proses ini adalah phenylethylmalonamide, yang bagaimanapun, tidak terlalu penting.

Primidon bekerja sama dengan produk pemecahan fenobarbital di titik sentral switching dari asam gamma-aminobutyric neurotransmitter (GABA). Selain glutamat, ini adalah neurotransmitter penghambat terpenting dari sistem saraf pusat. Ini memainkan peran penting dalam banyak proses saraf di SSP. Ia memiliki efek modulasi dan bertindak sebagai lawan (antagonis) terhadap glutamat yang bertindak rangsang (mengasyikkan). Fenobarbital memiliki efek penguatan pada konsentrasi asam gamma-aminobutirat kurir dan mengurangi kerentanan terhadap kejang.

Resiko & efek samping

Primidon juga memiliki efek samping dan interaksi obat. Obat tidak boleh diberikan jika diketahui hipersensitivitas terhadap bahan obat atau barbiturat lain. Obat-obatan depresan sentral seperti antidepresan, pil tidur, pereda nyeri opioid, dan neuroleptik merupakan kontraindikasi, karena cara kerjanya diperkuat oleh primidon.

Penggunaan nimodepin penghambat kalsium secara bersamaan untuk pengobatan angina pektoris (dada sesak), hipertensi (tekanan darah tinggi), dan takikardia (detak jantung cepat) dapat berakibat fatal. Obat ini tidak diberikan pada pasien dengan tanda keracunan alkohol akut.

Penilaian manfaat-risiko yang cermat harus dilakukan pada pasien dengan aritmia jantung, penyakit pada sistem pernapasan, sepsis berat, dan gangguan fungsional hati dan ginjal. Alasan kemungkinan kontraindikasi terletak pada penundaan yang cukup besar dalam pemecahan zat jika terjadi kerusakan organisme sebelumnya. Dalam kebanyakan kasus, ahli kesehatan akan menggunakan dosis primidon yang dikurangi sambil memantau pasien dengan cermat.

Barbiturat hanya dapat diberikan dalam dosis yang sangat kecil selama kehamilan dan menyusui jika pengobatan benar-benar diperlukan. Efek samping yang umum adalah mual, muntah, sakit kepala, pusing, peningkatan rangsangan, gangguan memori dan bahasa, inkoordinasi, gangguan persepsi, gangguan pencernaan, kejang, tremor, mengantuk dan waktu reaksi tertunda.

Aritmia jantung, gangguan pigmen, gangguan pembentukan darah, anemia, perubahan kulit, alergi, kelelahan otot dan disfungsi hati jarang terjadi.

Terapi jangka panjang meningkatkan risiko terkena penyakit osteoporosis. Pada orang tua dan anak-anak, peningkatan rangsangan, agresivitas dan kemurungan sering diamati. Penguraian beta-blocker yang digunakan untuk mengobati kondisi jantung dan tekanan darah tinggi dipercepat sementara efeknya menurun.

Primidon mengurangi efek glikosida jantung seperti digitoksin dan sitostatika yang digunakan untuk mengobati penyakit tumor. Efek obat anti epilepsi seperti diazepam, klonazepam, fenitoin, karbamazepin berkurang.

Efek samping dan toksisitas metotreksat yang digunakan untuk mengobati kanker semakin memburuk. Pemeriksaan rutin nilai enzim hati dan jumlah darah diindikasikan secara khusus pada fase awal. Pasien dengan penyakit sebelumnya yang mengonsumsi [kortison]] secara bersamaan memiliki peningkatan risiko osteoporosis.

Primidone dapat mempengaruhi cara kerja kontrasepsi, jadi kontrasepsi tambahan harus digunakan.

Para ahli percaya bahwa mengonsumsi obat meningkatkan risiko bunuh diri, jadi pemantauan pasien secara teratur sangat penting. Seperti kebanyakan obat, ada juga kemungkinan efek habituasi dengan primidon. Untuk menghindari gejala putus obat, obat tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, tetapi harus dikurangi secara bertahap. Dengan penarikan dingin, kejang otak mungkin terjadi.

Karena profil efek samping yang tidak menguntungkan, Primidone adalah obat pilihan kedua. Ini hanya digunakan jika tidak ada obat alternatif dengan penampilan yang lebih baik yang tersedia atau obat pilihan pertama terbukti tidak efektif.