Pyridostigmine

Pyridostigmine adalah penghambat asetilkolinesterase dan digunakan untuk mengobati miastenia gravis (kelemahan otot). Pyridostigmine juga digunakan untuk perilaku buang air kecil dan kelumpuhan usus sebagai akibat dari berkurangnya ketegangan pada otot. Secara farmakologis, diaplikasikan sebagai garam bromida dalam bentuk tablet.

Apa itu pyridostigmine?

Pyridostigmine Sebagai produk obat, itu termasuk dalam kelompok parasimpatomimetik tidak langsung. Dengan demikian secara tidak langsung mengaktifkan aktivitas asetilkolin pada reseptor parasimpatis dengan menghambat enzim asetilkolinesterase.

Bahan aktifnya adalah kompleks amina kuaterner yang terdapat dalam obat sebagai bromida. Dalam bentuk tidak larut, pyridostigmine bromide adalah bubuk kristal berwarna putih. Ini larut dengan sangat baik dalam air. Jika perlu, obat diberikan dalam bentuk tablet.

Pyridostigmine bromide tidak dapat melewati sawar darah-otak karena tidak lipofilik karena strukturnya yang seperti garam. Waktu paruh plasma sekitar 1,5 jam. Setelah digunakan, obat tersebut sebagian dimetabolisme dan sebagian diekskresikan tidak berubah melalui ginjal (melalui urin).

Efek farmakologis

Pyridostigmine bekerja secara tidak langsung dengan menghambat enzim asetilkolinesterase. Enzim ini bertanggung jawab untuk memecah neurotransmitter asetilkolin di celah sinaptik menjadi asetat dan kolin.

Penghambatan asetilkolinesterase pada gilirannya menyebabkan peningkatan konsentrasi asetilkolin di endplate motorik. Reseptor asetilkolin terdapat saluran kation yang merangsang otot melalui arus kation yang dipicu oleh asetilkolin. Ini meningkatkan nada (ketegangan) otot tertentu, meningkatkan kemungkinan kontraksi otot. Secara umum, aktivitas sistem saraf parasimpatis yang bertanggung jawab atas proses fisik pada fase istirahat juga meningkat.

Sistem saraf parasimpatis mengontrol tonus otot dan proses metabolisme termasuk fungsi usus dan kandung kemih. Pada miastenia gravis autoimun, terjadi gangguan pada reseptor asetilkolin, sehingga kontraksi otot yang cukup hanya dapat disebabkan oleh konsentrasi asetilkolin yang lebih tinggi.

Otot kandung kemih atau usus juga dirangsang. Sifat ini juga menjadikan pyridostigmine sebagai bahan aktif yang baik untuk mengobati kelumpuhan otot kandung kemih atau usus. Peningkatan konsentrasi asetilkolin juga menyebabkan relaksan otot antagonis tergeser oleh reseptor asetilkolin, yang digunakan sebagai obat untuk menenangkan otot. Jika perlu, piridostigmin digunakan untuk membalikkan efek obat ini.

Aplikasi & penggunaan medis

Pyridostigmine digunakan terutama untuk mengobati penyakit miastenia gravis. Tergantung pada tingkat keparahan penyakitnya, dokter harus menentukan dosis obat secara individu.

Pengobatan dimulai dengan piridostigmin saja. Namun, jika tidak ada perbaikan, pengobatan yang dikombinasikan dengan guanin dapat dilanjutkan. Obat tersebut dioleskan dalam bentuk tablet. Karena berbagai kemungkinan efek samping dan kemungkinan interaksi dengan berbagai obat lain, pengobatan harus selalu dilakukan di bawah pengawasan medis.

Penggunaan bersama dengan bahan aktif parasimpatomimetik lainnya menyebabkan intensifikasi efek. Efek obat untuk relaksasi otot dibatalkan. Dalam konteks ini, piridostigmin mungkin harus digunakan jika terjadi overdosis dengan relaksan otot atau masalah lain yang terjadi. Area aplikasi lain adalah dalam kasus retensi urin atau atonia usus (kelumpuhan usus). Di sini, bagaimanapun, harus dipastikan bahwa piridostigmin benar-benar dikontraindikasikan dalam kasus obstruksi mekanis usus atau gangguan pengosongan kandung kemih yang disebabkan secara mekanis.

Dalam kasus ini, menstimulasi kandung kemih atau otot usus dapat menyebabkan komplikasi serius. Dalam "Perang Teluk Kedua 1991", piridostigmin juga digunakan sebagai profilaksis untuk melawan keracunan oleh agen perang kimia berdasarkan penghambat kolinesterase.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Penggunaan Pyridostigmine Seperti semua obat, ada risiko efek samping yang dapat terjadi tetapi tidak harus terjadi.

Ketika aktivitas sistem saraf parasimpatis meningkat, gejala khas seperti diare, muntah, kram perut, peningkatan air liur, peningkatan pembentukan lendir di bronkus, bradikardia, penurunan tekanan darah dan gangguan penyesuaian mata terjadi pada derajat yang berbeda-beda. Karena penyempitan bronkial juga dapat terjadi, aplikasi pada pasien dengan penyakit saluran napas obstruktif merupakan kontraindikasi.

Hal yang sama berlaku untuk obstruksi usus mekanik dan kandung kemih. Overdosis obat dapat melemahkan otot-otot saluran udara akibat krisis kolinergik. Efek samping lainnya adalah peningkatan keringat dan peningkatan keinginan untuk buang air kecil. Pyridostigmine tidak boleh digunakan pada kehamilan atau menyusui.