Sibutramine

Sibutramine adalah turunan amfetamin dan, dalam kapasitasnya sebagai stimulator tidak langsung dari sistem saraf simpatis, berfungsi sebagai penekan nafsu makan. Bahan aktifnya termasuk dalam kelompok penghambat reuptake serotonin-norepinefrin dan oleh karena itu dekat dengan berbagai antidepresan dan obat ADHD methylphenidate dalam mode kerjanya. Obat-obatan yang mengandung sibutramine ditarik dari pasar di negara-negara Eropa pada tahun 2010 atas rekomendasi European Medicines Agency karena efek samping yang signifikan.

Apa Sibutramine?

Obat sibutramine, turunan amfetamin yang termasuk dalam kelompok bahan aktif penekan nafsu makan (anorektik), digunakan sampai disetujui pada 2010 untuk pengobatan kelebihan berat badan yang parah (obesitas). Properti penekan nafsu makan sibutramine terutama karena efeknya sebagai penghambat reuptake serotonin-norepinefrin (SNRI). Hal ini menyebabkan peningkatan konsentrasi neurotransmitter serotonin dan hormon stres adrenalin di ruang ekstraseluler dan di celah sinaptik saraf yang terlibat, yang setara dengan stimulasi tidak langsung dari sistem saraf simpatis.

Jika terjadi bahaya atau penyebab stres lainnya, sistem saraf simpatik biasanya memastikan bahwa hormon stres dilepaskan dan metabolisme tubuh disesuaikan untuk menghasilkan kinerja maksimum mental dan fisik jangka pendek untuk terbang atau menyerang. Dalam perjalanan perubahan metabolisme jangka pendek, terjadi juga penekanan nafsu makan.

Karena sejumlah besar efek samping berbahaya, beberapa di antaranya mengancam jiwa, European Medicines Agency merekomendasikan pada Januari 2010 bahwa obat-obatan yang mengandung sibutramine tidak lagi disetujui untuk pengobatan. Negara-negara industri sekarang telah mengikuti anjuran ini dan menarik persetujuan mereka untuk obat yang mengandung sibutramine seperti Reductil®, Meridia® dan LiDa®.

Efek farmakologis

Banyaknya efek sibutramine pada berbagai jaringan, organ dan SSP selain penghambatan nafsu makan sebagian besar dapat dijelaskan oleh stimulasi tidak langsung dari reseptor adrenergik (adrenoseptor).

Sebagai hasil dari penghambatan pengambilan kembali neurotransmitter serotonin dan noradrenalin, peningkatan konsentrasi ekstraseluler dari zat pembawa pesan menyebabkan peningkatan pekerjaan dan stimulasi reseptor. Adrenoseptor yang dirangsang dengan cara ini memicu proses metabolisme yang mirip dengan eksitasi simpatis yang "nyata". Ini berarti bahwa semua jaringan dan organ yang dipersarafi oleh saraf simpatis dan adrenoseptor yang ada terpengaruh. Ini juga berlaku untuk SSP dan trombosit darah, yang juga memiliki adrenoseptor di permukaannya.

Efek pada jiwa biasanya dapat digambarkan sebagai euforia dan mirip dengan obat psikotropika tertentu. Efek farmakologis keseluruhan sibutramine dapat digambarkan sebagai simpatomimetik.

Selain efek samping lain yang tidak diinginkan, di atas semua itu adalah efek pada sistem kardiovaskular seperti aritmia jantung dan tekanan darah tinggi serta pengaruh yang kuat pada jiwa yang menyebabkan penarikan persetujuan obat yang mengandung sibutramine pada tahun 2010.

Aplikasi & penggunaan medis

Periode bahan aktif farmasi Sibutramine disetujui di Jerman dan negara-negara Eropa lainnya adalah sekitar 12 tahun, dari 1999 hingga 2010. Hanya di Italia bahan aktif tersebut secara resmi ditarik dari pasaran pada tahun 2002 setelah dua kematian.

Penggunaan obat yang mengandung sibutramine tunduk pada aturan yang ketat. Produk obat-obatan hanya boleh diresepkan untuk perawatan suportif obesitas dengan indeks massa tubuh (BMI) 30 atau lebih. Dalam hal ini, suportif berarti diet yang telah dicoba dan diuji harus dipatuhi dan program olahraga tertentu harus dilakukan.

Selain itu, aturannya adalah bahwa pengobatan obesitas dengan sibutramine harus dihentikan jika penurunan berat badan minimal 5% tidak dapat dicapai setelah masa pengobatan 3 bulan. Obesitas yang akan diobati bisa bersifat genetik atau didapat.

Obat-obatan tersebut juga tunduk pada aturan ketat terkait kontraindikasi. Jika ada penyakit dan keluhan berikut, pengobatan dengan obat yang mengandung sibutramine tidak boleh digunakan: penyakit kardiovaskular, gangguan fungsional hati dan ginjal, hipertiroidisme dan glaukoma.

Selain itu, untuk alasan keamanan, wanita hamil dan menyusui serta anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun tidak boleh mengonsumsi sibutramine.

Resiko & efek samping

Selain kadang-kadang efek samping yang mengancam jiwa yang dapat terjadi selama pengobatan dengan sibutramine dan karena obat dengan bahan aktif ini telah kehilangan persetujuannya, sejumlah efek samping berbahaya lainnya telah diamati. Ini termasuk insomnia, sembelit, mulut kering, sakit kepala, muntah dan mati rasa.

Selain itu, efek samping yang tidak diinginkan pada area psikologis dan saraf juga ditemukan. Mengantuk, paresthesia, gangguan rasa, ruam kulit, keringat berlebih (hiperhidrosis), kecemasan dan kantuk di siang hari dapat terjadi selama pengobatan.

Efek sibutramine pada jiwa bisa menjadi euforia dan antidepresan. Efeknya sebanding dengan beberapa antidepresan, yang juga termasuk dalam SNRI. Sibutramine sekarang juga masuk dalam daftar zat doping terlarang.