Sulbaktam

Di Sulbaktam adalah penghambat beta-laktamase. Bahan aktifnya memperluas spektrum aktivitas antibiotik beta-laktam (juga antibiotik ß-laktam), tetapi hanya memiliki efek antibakteri yang lemah.

Apakah Sulbactam itu?

Sebagai bahan obat, sulbaktam termasuk dalam kelompok inhibitor ß-laktamase dan merupakan sulfon asam penisilat sintetis, digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik ß-laktam, yang efeknya meluas. Struktur kimianya sama, tetapi efek bakterinya hanya lemah. Dengan menggunakan sulbaktam dalam hubungannya dengan antibiotik ß-laktam, keamanan terapeutik secara signifikan lebih tinggi daripada kasus dengan monoterapi saja.

Di Jerman, obat tersebut dijual dengan nama dagang Combactam® (monopreparation) serta Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp dan Unacid® (preparasi kombinasi).

Efek farmakologis pada tubuh dan organ

Sulbaktam menghambat banyak bentuk ß-laktamase yang diproduksi oleh bakteri. Ss-laktamase "ampC Cephalosporinase", yang diproduksi oleh Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa dan Serratia, antara lain, tidak dihambat. Sulbaktam mengikat enzim ß-laktamase secara ireversibel, yang mencegah enzim tersebut berfungsi. Hal ini untuk mencegah antibiotik tidak aktif sehingga efek antibiotik dapat berkembang pada bakteri.

Sulbaktam hampir tidak bisa diserap di saluran pencernaan. Untuk alasan ini, biasanya diberikan secara parenteral melalui infus pendek. Segera setelah akhir infus yang berlangsung selama 15 menit, konsentrasi serum sulbaktam maksimum tercapai.

Ketersediaan hayati suntikan ke dalam otot juga 99 persen, penyerapan berlangsung hampir sepenuhnya dan andal sekitar 30 hingga 60 menit setelah pemberian obat. Sulbaktam terdistribusi dengan baik di jaringan dan cairan tubuh. Penyebarannya hanya dibatasi pada minuman keras, tetapi efeknya meningkat jika terjadi peradangan di sana.

Di antara inhibitor ß-laktamase, sulbaktam memiliki afinitas terbesar; pembentukan protein plasma adalah 38 persen. Perkiraan waktu paruh sulbaktam plasma adalah satu jam.

Sulbaktam terutama diekskresikan melalui sekresi tubular (ekskresi aktif zat seperti urea dan asam serta amonia dalam urin primer) dan filtrasi glomerulus (ultrafiltrasi darah di sel-sel ginjal, pemisahan material darah dan urin primer). Sulbaktam tidak dimetabolisme, itulah sebabnya ia diekskresikan terutama melalui ginjal.

Aplikasi & penggunaan medis untuk pengobatan & pencegahan

Sulbaktam mendukung aksi antibiotik. Ini bukan bakterisidal atau bakteriostatik itu sendiri. Sebaliknya, ini menghambat enzim ß-laktamase, yang dibentuk oleh beberapa bakteri dan mampu memecah cincin ß-laktam dalam antibiotik (misalnya penisilin, sefalosporin). Antibiotik menjadi tidak efektif dengan merusak struktur kimianya. Antibiotik mendapatkan kembali keefektifannya melalui pemberian sulbaktam.

Pemberian sulbaktam dilakukan secara parenteral sebelum antibiotik. Ini pada gilirannya harus memiliki paruh yang serupa. Tingkat dosis tergantung pada kepekaan patogen dan biasanya antara 0,5 dan 1,0 gram sulbaktam. Dosis harian maksimum adalah empat gram. Dosis harus disesuaikan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Resep sulbaktam tidak diindikasikan jika ada hipersensitivitas terhadap antibiotik ß-laktam. Sulbaktam juga tidak boleh digunakan pada anak di bawah usia satu tahun, karena efeknya pada usia ini belum sepenuhnya dipahami.

Pemberian sulbaktam tanpa pemberian antibiotik ß-laktam secara simultan tidak masuk akal karena tidak memiliki efeknya sendiri. Efek embriotoksik dan teratogenik tidak dapat dibuktikan pada hewan percobaan. Namun, ada pengalaman yang tidak memadai dengan penggunaan pada manusia. Telah diklarifikasi bahwa obat tersebut masuk ke dalam ASI, meskipun belum ditemukan kerusakan pada bayi. Oleh karena itu, selama kehamilan dan menyusui, sulbaktam hanya boleh diberikan setelah indikasi ditentukan dengan cermat dan setelah mempertimbangkan manfaat dan risikonya.

Resiko & efek samping

Seperti obat apapun, efek samping yang tidak diinginkan juga dapat terjadi dengan pemberian sulbaktam. Efek samping termasuk reaksi alergi (misalnya ruam kulit, peningkatan jumlah eosinofil, syok anafilaksis), gangguan saluran pencernaan, reaksi tempat suntikan lokal, nefritis interstitial (penyakit radang ginjal) dan peningkatan nilai hati karena kombinasi dengan antibiotik. Selain itu, efek samping antibiotik bisa diperburuk.

Dengan penggunaan obat secara bersamaan seperti aminoglikosida dan metronidazol, pengendapan, pengaburan dan perubahan warna terjadi. Interaksi ini juga diharapkan dengan turunan tetrasiklin yang dapat diterapkan secara parenteral (misalnya doksisiklin, oksitetrasiklin, dan rolitetrasiklin), dengan noradrenalin, natrium pentothal, prednisolon, dan suxamethonium klorida, oleh karena itu obat-obatan individu harus diberikan secara terpisah.