Suxamethonium

Suxamethonium atau. Suksinilkolin adalah relaksan otot depolarisasi yang berhubungan dengan asetilkolin. Ini digunakan dalam anestesi untuk menginduksi relaksasi sementara otot. Ini bekerja pada reseptor Ach nikotinik (reseptor asetilkolin) dari endplate otot, di mana ia mengarah ke depolarisasi permanen.

Apakah Suxamethonium itu?

Suxamethonium (nama kimia: 2,2 ′ - [(1,4-Dioxobutane-1,4-diyl) bis (oxy)] bis (N, N, N-trimethylethanaminium)) adalah analog dari Curare, racun saraf yang kuat. Suxamethonium adalah pelemas otot depolarisasi dan bertindak sebagai agonis pada reseptor Ach nikotinik otot. Ini adalah satu-satunya relaksan otot depolarisasi yang digunakan dalam pengobatan manusia.

Asetilkolin biasanya merupakan neurotransmitter yang dilepaskan oleh sel saraf di sinapsis ke sel otot untuk menginduksi depolarisasi dan dengan demikian pergerakan otot. Asetilkolin dipecah secepat ia mengikat reseptor.

Suksinilkolin memiliki efek yang mirip dengan asetilkolin, tetapi perbedaannya adalah suksinilkolin tidak terurai lagi sehingga menyebabkan depolarisasi yang konstan. Otot mengendur setelah beberapa saat, itulah sebabnya suxamethonium sering digunakan dalam anestesi untuk merilekskan pasien sehingga kemudian dapat berventilasi, karena agen tersebut juga mempengaruhi otot pernafasan.

Suxamethonium adalah garam dari asam suksinat (suksinat), yang diesterifikasi di kedua ujungnya dengan residu kolin. Ini menciptakan dua muatan positif. Untuk alasan ini, suxamethonium diberikan dengan dua ion klorida bermuatan negatif untuk mencapai keadaan netral.

Efek farmakologis pada tubuh dan organ

Asetilkolin berfungsi sebagai pemancar neurogenik untuk komunikasi antar sel. Itu dikemas dalam vesikel di neuron motorik dan dilepaskan ke celah sinaptik ketika ada sinyal. Ini mengikat reseptor nikotinik di endplate otot. Setelah pengikatan berhasil, saluran dibuka yang digabungkan ke reseptor yang mengikat asetilkolin. Saluran ini terutama memungkinkan ion bermuatan positif seperti natrium dan kalium, tetapi juga ion klorida bermuatan negatif. Ini mengalir sepanjang gradien, baik masuk atau keluar dari sel otot. Arus ion yang khas terjadi.

Karena gradien natrium yang mengarah ke sel paling besar, sel otot bermuatan lebih dan lebih positif, karena natrium adalah ion bermuatan positif. Sel mendepolarisasi, menciptakan apa yang disebut potensi postsynaptic rangsang (EPSP singkatnya). Jika EPSP ini mencapai potensi ambang batas tertentu, potensi aksi dapat muncul. Potensi aksi ini menyebar lebih jauh ke otot dan akhirnya menyebabkan otot berkedut melalui proses lebih lanjut. Untuk menghentikan depolarisasi pada endplate otot, asetilkolin dibelah oleh asetilkolinesterase. Produk fisi diambil lagi di sel saraf.

Suxamethonium memiliki struktur yang mirip dengan asetilkolin, yaitu proses kedutan otot yang persis sama. Satu-satunya perbedaan adalah bahwa suxamethonium tidak dipecah oleh asetilkolinesterase. Akibatnya, ia tetap terikat pada reseptor otot dan terjadi depolarisasi permanen. Biasanya, setelah depolarisasi, reseptor dipindahkan ke keadaan tidak aktif yang pulih setelah beberapa saat dan siap untuk depolarisasi lain. Namun, karena depolarisasi permanen, reseptor tetap dalam keadaan tidak aktif, dan blok eksitasi terjadi. Kedutan otot awal diikuti dengan relaksasi.

Aplikasi & penggunaan medis untuk pengobatan & pencegahan

Suxamethonium digunakan sebagai pelemas otot depolarisasi, terutama dalam anestesi. Ini terutama digunakan ketika relaksasi otot singkat diperlukan. Karena suxamethonium hanya memiliki durasi kerja yang singkat 10 menit, tetapi permulaan aksi sudah terekam setelah satu menit. Penggunaan suxamethonium secara berulang diperlukan untuk operasi yang lebih lama.

Ini digunakan untuk intubasi selama induksi anestesi, karena memudahkan tabung dimasukkan ke dalam tenggorokan. Suxamethonium juga digunakan untuk merilekskan pasien yang berventilasi. Ini juga digunakan dalam anestesi sebagai agen pilihan untuk induksi anestesi pada pasien non-puasa, yang dengan demikian meningkatkan risiko muntah dan aspirasi isi perut. Ini dikenal sebagai "Induksi Urutan Cepat", yaitu proses induksi anestesi yang cepat.

Indikasi lainnya adalah mengurangi kontraksi otot saat kejang. Varian genetik pseudocholinesterase menimbulkan masalah, enzim ini memecah suxamethonium dan dengan demikian melarutkan relaksasi otot. Satu dari 2500 pasien memiliki jumlah pseudocholinesterase yang tidak mencukupi karena cacat genetik. Akibatnya, suxamethonium bekerja lebih lama bagi mereka yang terkena dampak dan karenanya harus diberi ventilasi lebih lama. Suxamethonium diberikan sebagai larutan injeksi.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Beberapa pasien kurang mampu memecah suxamethonium karena mereka kekurangan enzim pseudocholinesterase. Hal ini menyebabkan penyumbatan otot yang mengancam jiwa di otot pernapasan. Otot singkat yang berkedut pada awal pemberian suxamethonium dapat, tergantung pada kekuatannya, menyebabkan kerusakan beberapa sel otot. Kalium dalam sel dapat bocor dan menyebabkan aritmia jantung dan masalah kardiovaskular lainnya.

Efek samping lain termasuk peningkatan tekanan intraokular, oleh karena itu tidak boleh digunakan untuk glaukoma yang diketahui. Beberapa pasien mengeluhkan nyeri otot yang berlangsung berhari-hari setelah operasi, yang menyerupai nyeri otot. Dalam kasus yang paling langka ini, pemberian suxamethonium menyebabkan hipertermia maligna. Hal ini ditandai dengan fakta bahwa kontraktur permanen serat otot meningkatkan suhu tubuh secara masif. Untuk alasan ini, pasien dengan gangguan otot (seperti distrofi otot) tidak boleh diobati dengan suxamethonium.

Suxamethonium juga tidak boleh digunakan pada pasien yang memiliki membran sel yang tidak stabil, misalnya dari luka bakar dan luka. Pasien yang telah diimobilisasi dalam waktu lama juga harus menghindari bahan aktif, karena akan meningkatkan sensitivitas reseptor Ach.