Warfarin

Warfarin adalah zat obat dengan sifat antikoagulan. Terutama digunakan di Amerika Serikat untuk mengobati trombosis. Di Eropa, fenprocoumon, obat dari kelas bahan aktif yang sama, biasanya digunakan untuk ini.

Apa itu warfarin?

Warfarin termasuk dalam kelas zat coumarins. Misalnya, kumarin ditemukan di berbagai tanaman padang rumput. Ditemukan bahwa penyimpanan jerami yang tidak tepat dalam silase menyebabkan perdarahan yang tak pernah terpuaskan pada banyak hewan yang merumput.

Pendarahan ini disebabkan oleh efek dikumarol, yang terbentuk saat jerami terinfeksi jamur. Karena fakta ini, zat yang baru ditemukan itu diperiksa kemungkinan penggunaan medisnya untuk pengobatan trombosis.

Tiga turunan dikumarol menarik, yang digunakan secara medis sebagai antikoagulan dengan nama warfarin, phenprocoumon dan tromexan. Warfarin sebelumnya digunakan sebagai racun tikus. Setelah tikus menelan racun dengan makanannya, mereka mati karena pendarahan internal yang terjadi setelah penundaan.

Efek farmakologis

Coumarin menghambat pembekuan darah secara tidak langsung. Mereka bertindak sebagai penangkal (penawar) vitamin K. Vitamin ini mengontrol, antara lain, pembentukan berbagai faktor pembekuan darah, yang u. Sebuah. mulai berlaku saat darah keluar dari aliran darah melalui luka. Coumarins seperti B. Warfarin mengganggu fungsi vitamin K sehingga mencegah pembentukan faktor pembekuan darah baru. Namun, efeknya tertunda karena masih ada faktor koagulasi yang hanya terurai perlahan.

Setelah menghentikan pengobatan dengan warfarin atau turunan kumarin lainnya, diperlukan beberapa waktu sebelum konsentrasi normal faktor pembekuan darah pulih.

Waktu ini ditentukan oleh waktu paruh pemecahan coumarins yang sesuai. Warfarin memiliki waktu paruh 2 hari, sedangkan fenprocoumon memiliki waktu paruh 10-14 hari. Artinya jika warfarin digunakan setelah 2 hari dan jika fenprocoumon digunakan setelah 10-14 hari, pembekuan darah normal bekerja kembali.

Jika pembekuan darah perlu dinormalisasi dengan cepat, mungkin karena operasi yang mendesak sedang menunggu, vitamin K harus diberikan sebagai penawar coumarin. Karena waktu paruh warfarin yang lebih rendah, penggunaannya sebagai anti-koagulan akan lebih masuk akal daripada penggunaan fenprocoumon.

Aplikasi & penggunaan medis

Penggunaan Warfarin atau kumarin lainnya diperlukan dalam kasus penyakit kardiovaskular parah yang menyebabkan ketakutan pembentukan gumpalan darah.

Dengan cara ini, trombosis yang ada dilarutkan untuk mencegah kemungkinan terjadinya emboli. Pembekuan darah seperti itu dapat menyebabkan serangan jantung, stroke, atau emboli paru. Warfarin digunakan sebagai profilaksis selama operasi tertunda atau istirahat panjang untuk mencegah pembentukan trombus dan bekuan darah. Ada juga penyakit yang membutuhkan pengobatan segera dengan warfarin atau turunan coumarin lainnya, seperti: B. pada fibrilasi atrium. Ini adalah aritmia jantung dengan risiko emboli yang sangat tinggi.

Di hadapan trombosis, terutama di kaki, antikoagulasi (pelarutan trombus) harus mencegah kekambuhan (kekambuhan) trombosis. Dalam kasus yang jarang terjadi, perawatan coumarin seumur hidup diperlukan, misalnya B. pada trombosis berulang atau kelainan perdarahan kongenital. Selama pengobatan dengan warfarin, perhatian harus diberikan untuk memastikan bahwa vitamin K sesedikit mungkin diserap melalui makanan. Seperti yang disebutkan sebelumnya, vitamin K bertindak sebagai penangkal warfarin dan akan menetralkan efektivitasnya.

Resiko & efek samping

Warfarin sebaiknya tidak digunakan pada penyakit dengan kecenderungan meningkat untuk berdarah, seperti B. dengan perdarahan gastrointestinal, setelah operasi, dengan gangguan hati dan ginjal.

Sebagai efek samping pengobatan dengan warfarin, perdarahan, hepatitis, ikterus, penurunan kepadatan tulang, atau peningkatan kerontokan rambut dapat terjadi. Perlu dicatat bahwa setiap orang bereaksi berbeda terhadap warfarin, yang diekspresikan dalam rentang konsentrasi berbeda di mana efek antikoagulannya terbuka.

Batasan kerja sangat sempit, dengan konsentrasi yang sedikit terlalu rendah tidak efektif dan konsentrasi yang terlalu tinggi dapat menyebabkan perdarahan hebat. Batasan tindakan tergantung pada persyaratan genetik dan tingkat vitamin K dalam makanan.