Alirocumab

Di Alirocumab adalah obat eksperimental melawan hiperkolesterolemia. Ini adalah salah satu antibodi monoklonal. Alirocumab dipresentasikan pada Mei 2013 di "Pharmacon Meran" oleh ilmuwan Austria Manfred Schubert-Zsilavecz.

Apa itu alirocumab?

Alirocumab bekerja sebagai penghambat enzim manusia proprotein convertase subtilisin / kexin tipe 9 - PCSK9 singkatnya. Ini terlibat dalam pengaturan metabolisme kolesterol. Regeneron Pharmaceuticals mengembangkan alirocumab.

Dalam studi fase III (ODYSSEY), bersama dengan perusahaan Sanofi, ia menganalisis kemungkinan aplikasi untuk pengobatan hiperkolesterolemia parah dan familial. Dalam empat studi fase III, alirocumab mampu mengurangi kadar kolesterol LDL yang berbahaya secara signifikan pada kelompok pasien yang berbeda.

Selain itu, data yang diperoleh menunjukkan bahwa PCSK9 inhibitor juga cocok untuk mengobati gangguan kardiovaskular. Dalam penelitian, alirocumab terbukti dapat ditoleransi dengan baik dan dengan sedikit efek samping.

Efek farmakologis

Enzim PCSK9 mengatur tingkat kolesterol LDL. Dengan demikian, ini mencegah penggunaan kembali reseptor LDL. Reseptor LDL yang terikat ke PCSK9 dipecah. Itulah mengapa mereka tidak kembali ke permukaan sel hepatosit untuk menyerap kolesterol LDL yang berada di sana.

Sebaliknya, penghambatan PCSK9 mendorong penggunaan kembali reseptor LDL. Anda kemudian dapat menggunakan kemampuannya untuk mengikat kolesterol untuk lebih mengurangi kolesterol LDL. Reseptor LDL ini, yang sekarang semakin banyak tersedia, menyerap kolesterol LDL yang berbahaya dari darah, sehingga kadar kolesterol LDL turun.

Alirocumab harus disuntikkan secara subkutan setiap 14 hari. Bahan aktifnya memiliki efek aditif yang bagus untuk statin.

Obat inovatif ini telah diuji secara ekstensif dan berhasil secara klinis dengan berbagai populasi pasien dan dalam konstelasi variabel. 720 pasien dalam penelitian ini adalah orang-orang yang menggunakan statin seperti atorvastatin dan rosuvastatin. 90% dari peserta penelitian menderita penyakit arteri koroner (PJK), sekitar 30% menderita diabetes melitus tipe 2.

Alokasi acak peserta dalam rasio 2: 1 terapi yang diresepkan dengan alirocumab atau dengan ezetimibe. Saat ini (Februari 2015), studi 104 minggu masih berjalan. Tujuan yang ingin dicapai untuk dapat menunjukkan keunggulan alirocumab telah tercapai. Obat tersebut mengurangi kadar LDL awal menjadi rata-rata 50,6% setelah 24 minggu, sedangkan kelompok pembanding dengan ezetimibe hanya berhasil menurunkan 21%. Berkenaan dengan profil keamanan, kedua obat penurun lipid itu setara.

Aplikasi & penggunaan medis

Alirocumab menetapkan standar baru dalam terapi untuk menurunkan kadar kolesterol LDL yang tinggi. Khususnya pasien berisiko dengan hiperkolesterolemia LDL dan risiko kardiovaskular tinggi harus berusaha mencapai nilai target kurang dari 100 mg / dL atau <2,6 mmol / L.

Pasien dengan risiko ekstra tinggi bahkan disarankan untuk mengonsumsi di bawah 70 mg / dL atau <1,8 mmol / L. Secara khusus, pasien dengan hiperkolesterolemia familial merasa sangat sulit atau tidak mungkin untuk mencapai tujuan ini. Tingkat kolesterol LDL yang tinggi merupakan faktor risiko kardiovaskular langsung. Namun rata-rata kadar kolesterol LDL pada pasien risiko tinggi adalah 127 mg / dL.

Sejauh ini, hiperkolesterolemia telah diobati dengan statin. Ini membatasi kemungkinan efek positif sejak awal, karena penggandaan dosis statin seringkali hanya menghasilkan sedikit penurunan lipid. Efek samping yang tidak diinginkan, terutama yang mempengaruhi otot, juga membatasi pilihan untuk meningkatkan dosis.

Alirocumab menutup celah pengobatan yang terbuka ketika terapi statin gagal secara drastis menurunkan kadar kolesterol LDL pada pasien berisiko tinggi dengan hiperkolesterolemia dan pada pasien dengan hiperkolesterolemia genetik. Pada beberapa orang, mutasi bisa menjadi penyebab jika kolesterol LDL tidak cukup diserap kembali oleh sel dari darah. Statin hanya bekerja secara tidak memadai - berbeda dengan alirocumab.

Resiko & efek samping

Obat baru alirocumab saat ini masih dalam tahap percobaan. Itu juga dapat berhasil diberikan selain statin. Alirocumab terbukti dapat ditoleransi dengan baik dalam penelitian. Penelitian lebih lanjut tentang pengobatan dengan alirocumab masih harus dilihat. Fase perekrutan skala besar sedang berlangsung (Februari 2015), yang hasilnya diharapkan pada 2018.