Darunavir

Dengan substansi Darunavir adalah obat yang memiliki ciri antiviral. Obat tersebut termasuk dalam kategori PI HIV dan terutama digunakan dalam konteks terapi obat untuk infeksi virus HI tipe 1. Alasan utama darunavir bekerja adalah karena ia mengganggu protease virus. Ini penting agar virus berkembang biak.

Apa itu darunavir?

Bahan aktif darunavir adalah yang disebut virustatik dan termasuk di antara PI HIV. Obat tersebut cocok untuk mengobati infeksi HIV-1. Ini dapat digunakan pada pasien dewasa dan anak-anak yang beratnya lebih dari 20 kilogram. Biasanya obat darunavir diberikan dalam bentuk tablet. Selain itu, suspensi oral dari bahan aktif juga tersedia di pasar farmasi.

Zat darunavir disetujui sebagai obat di Swiss pada tahun 2006 dan tersedia dengan nama dagang Prezista®. Selain itu, produk kombinasi darunavir dan zat cobicistat telah disetujui pada tahun 2016. Obat ini tersedia di pasaran dengan nama Rezolsta®.

Etanolat Darunavir digunakan untuk tujuan farmasi. Zat ini berupa bubuk putih. Struktur zat ini adalah non-peptida.

Efek farmakologis

Obat darunavir ditandai dengan cara kerja yang khas. Efek antivirus dari zat darunavir terutama relevan untuk keefektifannya. Untuk alasan ini, obat tersebut digunakan untuk mengobati infeksi HIV-1.

Efektivitas zat ini terutama disebabkan oleh fakta bahwa zat itu menghambat apa yang disebut protease HIV. Ini sangat penting untuk proses pematangan virus dan reproduksinya. Pada prinsipnya, bahan aktif darunavir yang dikombinasikan dengan ritonavir memiliki waktu paruh sekitar 15 jam.

Dalam sebagian besar kasus, obat diberikan secara oral. Obat darunavir diberikan dalam bentuk tablet. Setelah tertelan, konsentrasi bahan aktif dalam darah meningkat dan 95 persennya mengikat protein dalam plasma darah. Kemudian zat tersebut dimetabolisme dengan cara hati, yaitu di hati. Secara keseluruhan, waktu paruh plasma rata-rata sekitar 15 jam.

Pada prinsipnya, darunavir memblokir protease HIV. Akibatnya, hanya bentuk virus yang tidak menular yang muncul. Ini mencegah sel-sel baru terinfeksi virus.

Tablet diminum sekali atau dua kali sehari. Bahan aktif darunavir biasanya digunakan dengan apa yang disebut penguat farmakokinetik, misalnya dengan cobicistat atau ritonavir. Zat-zat ini adalah penghambat CYP dan mereka memperlambat pemecahan obat. Pada dasarnya obat darunavir merupakan substrat dari zat CYP3A4.

Aplikasi & penggunaan medis

Obat darunavir sangat cocok untuk terapi obat infeksi HIV-1. Untuk meningkatkan efektivitas zat, obat darunavir sering digabungkan dengan penguat ritonavir atau cobicistat. Penguat hanya digunakan dalam dosis rendah. Mereka menghambat metabolisme dan pemecahan obat.

Pada dasarnya dosis obat darunavir dilakukan sesuai dengan informasi teknis yang terlampir. Tablet salut selaput diminum sekali atau dua kali sehari setelah makan.

Resiko & efek samping

Banyak potensi efek samping dan ketidaknyamanan yang mungkin terjadi saat memakai bahan aktif darunavir. Namun, ini tidak muncul pada tingkat yang sama pada semua pasien dan bervariasi dalam hal frekuensi dan karakteristik individu.

Efek samping paling umum dari obat darunavir termasuk sakit kepala dan ruam pada kulit, serta gangguan pencernaan. Keluhan gastrointestinal ini memanifestasikan dirinya, misalnya berupa mual, nyeri di daerah perut, muntah dan diare.

Selain itu, kelelahan parah dan gangguan tidur mungkin terjadi dalam beberapa kasus saat meminumnya. Reaksi alergi seperti area yang memerah atau gatal mungkin muncul di kulit. Asthenia juga mungkin terjadi selama terapi.

Selain potensi ketidaknyamanan akibat penggunaan obat darunavir, ada juga beberapa kontraindikasi yang harus diwaspadai. Oleh karena itu, penting untuk memiliki riwayat kesehatan menyeluruh yang diambil oleh dokter yang merawat untuk menjaga risiko komplikasi serendah mungkin. Misalnya, jika Anda diketahui hipersensitif terhadap bahan aktif, jika Anda mengalami kelemahan ginjal yang parah atau jika Anda memiliki kelainan hati, pengobatan dengan obat darunavir harus dihindari.

Selain itu, berbagai interaksi dengan obat lain harus diperhatikan. Misalnya, interaksi antara bahan aktif dan inhibitor CYP serta substrat dimungkinkan. Semua informasi mengenai kontraindikasi dapat ditemukan di informasi teknis terlampir.