Digitoxin

Sebagai Digitoxin adalah nama bahan alami yang terkandung di dalam daun bidal merah. Itu milik glikosida jantung.

Apa itu Digitoxin?

Digitoxin adalah glikosida jantung yang terjadi secara alami. Bahan aktifnya merupakan bagian dari daun sarung merah (Digitalis purpurea). Glikosida steroid terdiri dari aglycon digitoxigenin, yang terkait dengan tiga residu gula. Glikosida memiliki efek jantung dan memastikan bahwa fungsi otot jantung ditingkatkan.

Tanaman sarung tangan rubah merah digunakan sebagai obat sejak tahun 1775. Seratus tahun kemudian, ahli farmakologi Jerman-Baltik Oswald Schmiedeberg (1838-1921) berhasil mengisolasi digitoksin untuk pertama kalinya. Dokter Claude-Adolphe Nativelle melakukan penelitian lebih lanjut. Pada tahun 1962, struktur digitoksin dapat diuraikan sepenuhnya. Berbeda dengan digoksin, bagaimanapun, digitoksin lebih jarang digunakan untuk mengobati penyakit jantung.

Efek farmakologis

Digitoxin memiliki efek inotropik positif pada otot jantung. Karena steroid glikosida berikatan dengan reseptor ryanodine, konsentrasi kalsium sitosol meningkat. Hal ini menyebabkan kontraksi sel otot jantung yang lebih intens.

Dibutuhkan sekitar tiga hingga empat jam setelah minum obat agar digitoksin mengembangkan efek positifnya. Efek positif yang bertahan lama bervariasi antara 7 dan 12 jam. Efek yang lebih cepat dapat dicapai dengan injeksi langsung ke aliran darah. Ini dimulai setelah 25 menit hingga 2 jam. Durasi tindakan kemudian 4 hingga 12 jam.

Efek Digitoxin terlihat di mana kekuatan detak jantung meningkat dan jantung berdetak lebih lambat dan lebih intens. Selain itu, seluruh aliran darah ke organisme ditingkatkan. Untuk menghindari kelebihan beban otot jantung, digitoksin, seperti semua glikosida jantung lainnya, diberikan bersama dengan obat lain, yang membuat kerja tambahan lebih mudah untuk jantung. Ini bisa berupa inhibitor ACE untuk memperlebar pembuluh darah atau diuretik untuk mengurangi jumlah cairan dalam tubuh. Digitoxin juga efektif untuk aritmia jantung dimana detak jantung terlalu cepat.

Karena hanya tujuh persen digitoksin yang dikeluarkan dari tubuh manusia pada siang hari, hanya dosis yang lebih kecil yang dapat diberikan setelah tahap awal untuk memastikan tingkat digitoksin yang stabil dalam tubuh. Obat tersebut terutama diekskresikan melalui hati. Karena ini terjadi secara independen dari ginjal, orang yang tidak memiliki fungsi ginjal yang memadai juga dapat menggunakan Digitoxin. Namun, karena ekskresi bahan aktif yang lambat dari tubuh, perawatan harus dilakukan untuk menghindari overdosis. Dalam kasus seperti itu, ada risiko keracunan.

Aplikasi & penggunaan medis

Digitoxin diberikan untuk kelemahan otot jantung. Obat tersebut menyebabkan jantung bekerja lebih efisien dan meningkatkan kekuatan jantung. Agen ini juga digunakan dalam kasus aritmia jantung seperti atrial flutter atau atrial fibrillation, yang berhubungan dengan akselerasi aktivitas jantung. Glikosida steroid menurunkan detak jantung.

Bidang aplikasi penting lainnya untuk digitoksin adalah gagal jantung kronis (insufisiensi jantung), terutama jika dikaitkan dengan gagal ginjal. Produk ini juga digunakan dalam oftalmologi. Di sana digunakan untuk terapi gangguan akomodasi.

Digitoxin diberikan secara oral melalui tablet, secara topikal sebagai tetes mata atau secara intravena melalui larutan injeksi.

Resiko & efek samping

Penggunaan Digitoxin dapat dikaitkan dengan efek samping yang tidak diinginkan, tetapi ini tidak otomatis terjadi pada setiap pasien. Gejala yang paling umum adalah mual, muntah, dan nafsu makan yang buruk. Diare sesekali, sakit kepala, sakit perut, insomnia, mimpi buruk, depresi, kebingungan, lupus eritematosus, psikosis, halusinasi, trombositopenia (penurunan trombosit darah) atau payudara membesar (ginekomastia) mungkin terjadi. Sangat jarang pembuluh usus tersumbat.

Kontraindikasi penggunaan Digitoxin adalah infark miokard akut, miokarditis, takikardia ventrikel, aritmia jantung ventrikel, penyakit paru-paru, keracunan digitalis, miksedema dan kekurangan oksigen. Jika terapi Digitoxin berlangsung selama kehamilan, maka penting untuk memantau ibu hamil secara konsisten.

Ada risiko interaksi dengan penggunaan Digitoxin dan obat lain secara bersamaan. Efek obat ditingkatkan dengan sediaan yang menyebabkan kekurangan magnesium atau kalium. Ini termasuk Sebuah. obat antijamur amfoterisin B, diuretik, hormon ACTH tubuh sendiri, antibiotik penisilin G, salisilat antiradang dan pencahar.

Penginduksi enzim seperti antibiotik rifampisin, fenobarbital dan fenitoin obat epilepsi, preparat dehidrasi spironolakton dan pereda nyeri fenilbutazon mengancam untuk memperpendek efek digitoksin positif.