Labetalol

Labetalol adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi. Ini efektif sebagai pemblokir alfa dan beta. Labetalol digunakan secara efektif dalam terapi keadaan darurat hiperintensif, hipertensi pasca operasi, hipertensi terkait phächromozotome dan hipertensi rebound. Efek samping yang tidak diinginkan yang umum termasuk sakit kepala, dispepsia, pusing, mual, lesu, hidung tersumbat, dan disfungsi ereksi.

Apakah Labetalol itu?

Labetalol adalah agen penghambat reseptor adrenergik. Ini bersaing dengan katekolamin lain yang kompatibel dengan situs ini. Labetalol memiliki efek relaksasi pada otot vaskular yang menyempit.

Labetalol hidroklorida adalah bubuk yang larut dalam air berwarna putih atau krem. Suntikan bahan aktif ini adalah larutan isotonik bening, tidak berwarna hingga kuning muda, encer untuk penggunaan intravena. Ini memiliki kisaran pH dari 3,0 hingga 4,5. Injeksi mengandung 5 mg labetalol hidroklorida per ml.

Labetalol HCL adalah rasemat dengan rumus molekul C19H24N2O3 * HCL dan berat molekul 364,87. Ini memiliki dua pusat asimetris dan ada sebagai kompleks molekul dari dua pasangan diastereomer dari dilevalol.

Efek farmakologis pada tubuh dan organ

Labetalol adalah penghambat reseptor alfa ganda dan beta ganda. Ini memblokir aktivitas alfa selektif dan reseptor beta non-selektif dalam satu zat. Reseptor beta adalah molekul reseptor tempat zat pembawa pesan seperti adrenalin dan noradrenalin berlabuh.

Zat pembawa pesan ini adalah bagian dari sistem saraf simpatik. Ini bertanggung jawab atas keadaan fisik yang tidak disengaja. Eksitasi adrenoseptor beta di pembuluh darah dan di jantung menyebabkan detak jantung meningkat dan tekanan darah meningkat. Efek pada reseptor ini kuat dan dapat dibalik. Labetalol sangat adrenergik untuk reseptor alpha1 postsynaptic dan tidak selektif untuk reseptor beta-adrenergik. Ini kira-kira sama efektifnya untuk reseptor beta1 dan beta2.

Rasio blokade alfa dan beta tergantung pada apakah labetalol diterima secara oral atau intravena. Jika diminum, rasio blokade alfa dan beta adalah 1: 3; secara intravena adalah 1: 7. Dengan demikian, labetalol dapat dipahami sebagai penghambat beta dengan efek penghambat alfa.

Sebagai perbandingan, labetalol adalah penghambat beta yang lebih lemah dari propranolol dan memiliki afinitas yang lebih lemah untuk reseptor alfa daripada phentolamine. Labetalol memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik. Secara khusus, ini adalah agonis parsial pada reseptor beta2 di otot polos vaskular.

Labetalol memiliki efek relaksasi pada otot polos vaskular melalui kombinasi agonisme beta2 parsial dengan blokade alfa1. Ini adalah vasodilator dan dapat menurunkan tekanan darah.

Mirip dengan anestesi lokal dan antiaritmia penghambat saluran natrium, labetalol juga memiliki aktivitas menstabilkan membran. Dengan mengurangi asupan natrium, Labetalol mengurangi potensi aksi kebakaran dan dengan demikian menciptakan anestesi lokal.

Efek fisiologis labetalol bila diberikan secara intravena tidak dapat diprediksi hanya berdasarkan efek penghambat reseptornya. Memblokir reseptor beta1 seharusnya menurunkan detak jantung. Ini tidak berlaku untuk labetalol. Ketika diberikan dalam situasi akut, labetalol menurunkan resistensi pembuluh darah perifer dan tekanan darah sistemik. Efek pada detak jantung, curah jantung, dan volume stroke tetap kecil meskipun mekanisme pemblokiran Alpha1, Beta1 dan Beta2. Efek ini terutama terlihat pada orang dengan posisi tegak.

Aplikasi & penggunaan medis untuk pengobatan & pencegahan

Labetalol digunakan dalam pengobatan tekanan darah tinggi. Dapat digunakan sendiri atau dikombinasikan dengan obat lain seperti diuretik. Obat tersebut biasanya diberikan setelah makan.

Labetalol efektif dalam pengobatan keadaan darurat hiperintensif, hipertensi pasca operasi, hipertomi terkait fachromozotome, dan hipertensi rebound. Obat tersebut memiliki indikasi khusus untuk pengobatan hipertensi akibat kehamilan (preeklamsia). Ini juga digunakan sebagai alternatif dalam pengobatan hipertensi berat bila tekanan darah perlu dikendalikan secepat mungkin.

Labetalol digunakan bila diperlukan untuk mengatur tekanan darah di bawah pengaruh anestesi. Dalam studi klinis pada hipertensi berat secara farmakologis, tekanan darah menurun rata-rata 11/7 mmHG pada pasien terlentang setelah injeksi 0,25 mg / kg. Suntikan lebih lanjut 0,5 mg / kg hingga dosis kumulatif 1,75 mg / kg mencapai penurunan tekanan darah tergantung dosis lebih lanjut.

Diberikan sebagai infus intravena kontinyu dengan dosis rata-rata 136 mg selama dua sampai tiga jam, labetalol menurunkan tekanan darah rata-rata 60/35 mmHg. Setelah pengobatan dihentikan, tekanan darah meningkat secara bertahap.

Resiko & efek samping

Efek samping yang paling umum mungkin termasuk tes fungsi hati yang meningkat, gagal jantung kongestif, kelesuan, disfungsi ereksi, ketidaknyamanan buang air kecil, mual, tekanan darah rendah, gangguan penglihatan, hidung tersumbat dan reaksi hipersensitivitas.

Dalam beberapa kasus, sindrom ortostasis terjadi. Pasien mengalami penurunan tekanan darah yang cepat ketika mereka beralih dari posisi berbaring atau duduk ke posisi tegak. Anda mungkin merasa mengantuk atau bahkan pingsan. Pasien harus diperhatikan untuk efek samping ini.

Labetalol harus dihindari pada asma atau penyakit paru obstruktif kronik, tekanan darah sangat rendah, penyakit jantung parah, gagal jantung parah, dan detak jantung lambat.

Labetalol bisa masuk ke dalam ASI dalam jumlah kecil. Ibu menyusui harus memberi tahu dokter mereka. Penggunaan Labetol dapat memperburuk kinerja dan reaksi intelektual. Konsumsi alkohol tambahan selanjutnya dapat menurunkan tekanan darah dan meningkatkan efek samping obat tertentu.

Sebelum operasi dengan anestesi dan sebelum operasi mata, pengobatan obat Labetol harus ditunjukkan. Gejala overdosis meliputi penurunan detak jantung, pusing, dan pingsan.