Reserpin

Reserpin adalah obat yang digunakan sebagai antihipertensi dan neuroleptik. Bahan aktif tersebut awalnya berasal dari beberapa tumbuhan dari kelompok akar ular.

Apa itu reserpin?

Reserpin adalah senyawa kimia yang terjadi secara alami pada tumbuhan. Zat tersebut termasuk dalam alkaloid indol. Alkaloid indol adalah kelompok terbesar dalam alkaloid. Mereka dicirikan oleh basis indol atau indolinnya.

Reserpin obat dikenal dalam pengobatan barat, khususnya melalui tanaman Rauvolfia serpentina dari India. Reserpin adalah salah satu obat yang mengantarkan era psikomedikasi modern. Zat ini awalnya digunakan di fasilitas psikiatri untuk skizofrenia sebagai neuroleptik. Neuroleptik sekarang juga dikenal sebagai antipsikotik. Ini adalah obat yang memiliki efek antipsikotik dan / atau sedatif.

Reserpin kemudian terutama digunakan sebagai obat untuk tekanan darah tinggi (hipertensi). Saat ini, karena berbagai efek samping, reserpin bukanlah neuroleptik atau agen antihipertensi pilihan pertama.

Efek farmakologis

Efek reserpin dalam tubuh manusia dapat dibagi menjadi efek sentral dan efek perifer. Reserpin menghambat neurotransmitter noradrenalin dalam sistem saraf simpatis. Sistem postganglionik sangat terpengaruh. Meskipun pelepasan sel saraf lebih banyak karena penipisan neurotransmitter dibandingkan sebelum obat diminum, rangsangan tidak ditransmisikan ke pinggiran tubuh. Dengan menghambat sistem saraf simpatis, detak jantung diturunkan dan dengan demikian tekanan darah diturunkan.

Pada saat yang sama, reserpin menurunkan konsentrasi dopamin dan serotonin di sistem saraf pusat. Pada tingkat sel, reserpin juga mengosongkan penyimpanan amina biogenik. Ini termasuk neurotransmiter seperti serotonin, dopamin, dan norepinefrin. Selain itu, neurotransmiter tidak dapat lagi diserap ke dalam sel melalui vesikel. Mekanisme kerja ini menyebabkan efek antipsikotik dan sedatif reserpin.

Aplikasi & penggunaan medis

Reserpin pertama kali diisolasi dari tanaman Rauvolfia serpentina pada tahun 1952. Meskipun obat ini sering digunakan sebagai antihipertensi dan neuroleptik pada tahun 1950-an, 1960-an, dan 1970-an, reserpin jarang ditemukan dalam obat-obatan saat ini. Zat tersebut telah diganti dengan obat yang lebih efektif dengan efek samping yang lebih sedikit. Reserpin sekarang hanya tersedia di pasaran dalam jumlah yang relevan secara farmakologis sebagai komponen diuretik. Reserpin dikombinasikan dengan diuretik thiazide, dihydralazine dan hydrochlorothiazide. Namun, frekuensi meresepkan sediaan yang tersisa ini dengan reserpin juga menurun. Saat ini juga terdapat sediaan homeopati di pasaran yang mengandung reserpin sebagai bahan murni dengan potensi D3 32 miligram.

Reserpin juga dapat digunakan secara diagnostik. Obat ini kadang-kadang digunakan jika diduga ada karsinoid. Karsinoid adalah tumor neuroendokrin yang menghasilkan hormon jaringan seperti kallikrein dan serotonin. Tes reserpin adalah tes provokasi. Karsinoid biasanya menghasilkan serotonin dalam jumlah besar. Reserpin memastikan pelepasan serotonin dari sel tumor, sehingga gejala khas karsinoid menjadi lebih jelas setelah pemberian reserpin. Selain itu, ada peningkatan konsentrasi 5-HIES dalam urin. 5-HIES adalah produk pemecahan serotonin.

Resiko & efek samping

Reserpin telah rusak terutama karena efek sampingnya yang serius. Reserpin menurunkan ketersediaan katekolamin dan dengan demikian menurunkan tonus simpatis. Asetilkolin, neurotransmitter lain, tetap tidak terpengaruh oleh efek ini, sehingga aktivitas sistem saraf parasimpatis mendominasi sebagai akibat dari asupan obat. Hal ini dapat menyebabkan penyempitan pupil, kelopak mata yang kendur dan pembengkakan pada selaput lendir hidung. Fenomena ini juga dikenal sebagai pilek reserpin.

Efek samping lain yang disebabkan oleh peningkatan aktivitas sistem saraf parasimpatis termasuk hilangnya potensi dan libido serta diare. Dapat menyebabkan tukak lambung dan usus. Selain bradikardia yang diinginkan, penurunan posisi tekanan darah juga dapat terjadi. Hipotensi ortostatik ini bisa sangat parah sehingga mereka yang terkena akan kehilangan kesadaran jika mereka berdiri dengan cepat.

Reserpin dapat merusak bayi yang belum lahir dan bayi baru lahir melalui ASI dan plasenta. Jika ibu menggunakan reserpin pada trimester terakhir kehamilan mereka, anak-anak akan lebih sering menderita gangguan pernapasan dan minum setelah lahir. Bayi baru lahir sering kali menunjukkan kelesuan yang nyata. Janin mungkin memiliki detak jantung yang lambat. Reserpin juga dapat menyebabkan kram menstruasi pada wanita.

Di sistem saraf pusat, efek samping muncul terutama dari kurangnya serotonin dan dopamin. Gangguan motorik ekstrapiramidal dan parkinsonisme berkembang dengan gejala seperti otot kaku, imobilitas, tremor otot, dan ketidakstabilan postural.

Ketika reserpin overdosis, tekanan darah, detak jantung dan suhu tubuh turun dengan cepat. Mereka yang terkena menderita kantuk yang parah. Kram juga bisa terjadi.

Perlu dicatat bahwa pemberian antidepresan trisiklik atau tetrasiklik sebelumnya menyebabkan apa yang disebut pembalikan reserpin. Eksitasi motorik tidak dihambat sebagaimana dimaksud, tetapi meningkat. Simpatomimetik tidak langsung tidak bekerja jika diobati dengan reserpin. Sebaliknya, efek penurunan obat antidiabetik pada kadar gula darah ditingkatkan dengan reserpin. Efektivitas obat anti-Parkinson seperti levodopa atau bromocriptine terganggu. Pasien yang mengonsumsi glikosida aktif jantung dan reserpin pada saat yang sama dapat mengalami detak jantung tidak teratur.

Reserpin dikontraindikasikan dalam kasus riwayat episode depresi, ulkus lambung dan duodenum yang ada, dan asma bronkial.