Antagonis serotonin

Antagonis serotonin adalah obat yang memblokir reseptor serotonin dan dengan demikian melemahkan atau sepenuhnya membatalkan efek serotonin. Tergantung pada afinitas reseptor, antagonis serotonin individu memiliki efek yang berbeda.

Apa itu antagonis serotonin?

Karena sifat kimianya, antagonis serotonin dapat mengikat reseptor sel yang sebenarnya ditujukan untuk neurotransmitter atau hormon serotonin. Antagonis serotonin juga disebut Agonis serotonin ditunjuk.

Agonis individu bereaksi secara selektif. Mereka hanya mengikat reseptor tertentu. Karena ada 14 jenis reseptor serotonin, maka kelompok antagonis serotonin sama banyaknya. Efeknya berbeda dari satu kelompok ke kelompok lainnya. Misalnya, obat-obatan yang digunakan untuk mengobati migrain atau gangguan kecemasan.

Beberapa antagonis serotonin juga antiemetik. Ini efektif melawan mual dan muntah. Perwakilan agonis lainnya adalah psikedelik dan disalahgunakan sebagai obat perokok.

Efek farmakologis

Antagonis serotonin dapat mengikat reseptor serotonin di dalam tubuh. Hormon serotonin jaringan memediasi efek fisiologis dan patologisnya melalui reseptor serotonin.

Serotonin terjadi, antara lain, dalam sistem saraf usus, sistem kardiovaskular, dalam darah, dan dalam sistem saraf pusat. Zat tersebut memiliki banyak efek berbeda di dalam tubuh. Ini memastikan kontraksi dan relaksasi otot polos dinding pembuluh darah, ini mempengaruhi pembekuan darah dan mengambil berbagai fungsi sensorik dan motorik di saluran pencernaan.

Sama seperti serotonin itu sendiri, reseptor juga terutama ditemukan di sistem saraf pusat, di sistem kardiovaskular, di dalam darah, dan di saluran pencernaan. Ada 14 jenis reseptor serotonin dalam tubuh manusia. Ini diringkas dalam 7 kelompok dan disebut sebagai reseptor 5-HT1 hingga 5-HT7. Bergantung pada struktur kimianya, antagonis serotonin mengikat satu atau kelompok reseptor lainnya. Dengan mengikat, mereka memblokir reseptor sehingga serotonin tidak dapat lagi berlabuh di reseptor ini. Ini menghambat efek serotonin.

Aplikasi & penggunaan medis

Antagonis reseptor 5-HT3 seperti dolasetron, ondansetron atau tropisetron memblok pusat muntah. Reseptor 5-HT3 terjadi secara eksklusif pada neuron sentral dan perifer. Antara lain, mereka bertanggung jawab untuk memicu refleks muntah. Antagonis serotonin dari kelompok bahan aktif ini digunakan untuk mengobati muntah yang diinduksi sitostatik. Mual dan muntah adalah salah satu efek samping paling umum dari kemoterapi dengan sitostatika. Jika mual dan muntah disebabkan oleh iritasi saraf vagus, pemberian opioid atau penyakit telinga bagian dalam, antagonis serotonin, bagaimanapun, memiliki pengaruh yang kecil.

Antagonis 5-HT2 digunakan untuk mengobati depresi. Obat khas dari kelompok ini adalah pizotifen, ketanserin atau trazodone. Metisergida juga merupakan salah satu antagonis 5-HT2. Obat tersebut tidak lagi disetujui karena efek samping yang parah. Penghambatan reseptor 5HT2a memiliki efek anxiolytic. Obat-obat ini juga memblokir autoreseptor 5-HT1 presinaptik. Hal ini pada gilirannya menyebabkan peningkatan pelepasan serotonin ke celah sinaptik. Kurangnya serotonin di celah sinaptik memanifestasikan dirinya dalam kurangnya dorongan dan suasana hati yang tertekan. Indikasi antagonis 5-HT2 adalah depresi, gangguan obsesif-kompulsif, serangan panik, gangguan stres pascatrauma (PTSD), dan sindrom garis batas.

Antagonis serotonin 5-HT1 digunakan dalam terapi migrain. Antagonis serotonin ini termasuk berbagai triptan seperti sumatriptan, rizatriptan atau naratriptan. Dengan memblokir reseptor, obat menyebabkan pelepasan peptida inflamasi yang berkurang. Pada saat yang sama, mereka mencegah penyempitan pembuluh darah di otak.

Antagonis serotonin grup 5-HT1 juga digunakan dalam pengobatan ADHD. Methylphenidates seperti Ritalin® tunduk pada peraturan narkotika. Berbagai zat aktif psikedelik seperti psilocybin, ergin atau mescaline memblokir reseptor 5-HT2.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Efek samping antagonis serotonin individu bisa sangat berbeda. Ada obat yang dapat ditoleransi dengan sangat baik. Obat lain menyebabkan efek samping yang sangat parah sehingga harus dikeluarkan dari pasaran.

Reaksi obat merugikan yang khas termasuk sakit kepala, kelelahan, dan pusing. Gangguan saluran cerna sering diamati. Ini termasuk diare dan sembelit. Beberapa pasien juga mengeluhkan insomnia. Gejala mirip flu juga bisa terjadi. Dengan penggunaan jangka panjang, nilai hati dalam darah bisa meningkat.

Beberapa antagonis serotonin menyebabkan atenuasi yang parah. Penderita merasa lelah dan mengantuk. Perasaan hanya bisa dirasakan diredam. Dalam beberapa kasus, orang mengalami peningkatan nafsu makan. Kemungkinan efek samping lain dari antagonis serotonin adalah gangguan penglihatan, retensi urin, membran mukosa kering, aritmia jantung atau pusing. Antagonis serotonin tidak boleh digunakan pada gangguan aktivitas usus yang diketahui. Kontraindikasi lain adalah hipersensitivitas terhadap obat-obatan dan kehamilan.