Nelfinavir

Dengan zat farmakologis Nelfinavir adalah obat yang termasuk di antara apa yang disebut penghambat protease HIV. Ini tersedia di pasar medis dengan nama dagang Viracept®. Obat nelfinavir diindikasikan untuk terapi antiretroviral pasien yang terinfeksi HIV-1. Protease inhibitor khusus digunakan dalam apa yang dikenal sebagai 'terapi antiretroviral yang sangat aktif', di mana mereka diberikan bersama dengan zat antivirus lainnya.

Apa itu nelfinavir?

Pada dasarnya nelfinavir merupakan protease inhibitor yang berperan penting dalam terapi obat infeksi HIV (human immunodeficiency virus). Persetujuan obat nelfinavir untuk pasar Eropa berakhir pada 2013. Karena permintaan obat yang menurun, distribusinya oleh produsen di wilayah ini dihentikan untuk sementara waktu.

Garam asam methanesulfonic digunakan untuk keperluan farmasi. Perlu dicatat bahwa sintesis obat-obatan tertentu dapat menghasilkan kotoran karsinogenik.

Ini terutama terjadi ketika asam sulfonat tertentu diubah dan kondisi produksi tidak ideal. Karena alasan ini, obat nelfinavir untuk sementara ditarik dari pasar farmasi pada 2007. Karena dalam beberapa sediaan dengan nelfinavir, kotoran yang sesuai terdeteksi. Namun, dimungkinkan untuk memastikan produk yang relatif aman melalui langkah-langkah keamanan yang tepat selama pembuatan. Penting untuk memastikan bahwa nilai batas yang ditentukan tidak terlampaui.

Efek farmakologis

Obat nelfinavir memiliki mekanisme kerja yang khas, sehingga cocok untuk mengobati infeksi virus HI. Setelah tertelan, zat aktif nelfinavir mengikat hampir sepenuhnya protein yang ada di dalam plasma darah.

Obat dipecah melalui apa yang disebut sistem sitokrom. Ini adalah sistem hati. Jika protease inhibitor HIV kedua dipakai pada waktu yang sama, hal itu menunda pemecahan obat nelfinavir di hati.

Akibatnya, durasi kerja obat nelfinavir meningkat. Jika obat diminum bersamaan dengan makan, ini memiliki efek positif pada penyerapan bahan aktif.

Pada dasarnya, waktu paruh nelfinavir adalah sekitar empat jam. Semua metabolit kemudian dikeluarkan dari tubuh melalui tinja. Ini juga dapat diambil bersama dengan penghambat transkriptase balik nukleosida khusus.

Bahan aktif nelfinavir terkait dengan apa yang disebut protease virus HIV. Ini memainkan peran penting dalam perbanyakan virus. Hal utama adalah afinitas zat terhadap protease HIV-1 dan HIV-2. Akibatnya enzim virus terganggu sehingga virus tidak bisa berkembang biak lagi. Ini mengurangi viral load untuk organisme pasien. Pada dasarnya, cara kerja nelfinavir mirip dengan jenis protease inhibitor HIV lainnya.

Namun, mekanisme pengikatan nelfinavir ke enzim yang sesuai adalah unik. Ini berarti tidak ada resistansi silang terhadap protease inhibitor lain. Tidak seperti kebanyakan PI HIV lainnya, bahan aktif nelfinavir mampu mengurangi protease HIV-1 dan HIV-2 secara merata. Virus hanya mengembangkan sedikit resistensi terhadap obat tersebut. Namun, perkembangan resistansi ini sebagian besar dapat dihindari dengan menggabungkan nelfinavir dengan zat antivirus lain.

Keuntungan lain adalah bahwa penyerapan bahan aktif meningkat pesat jika nelfinavir dipakai bersama makanan. Dalam kasus ini, obat tersebut mengikat hampir sepenuhnya protein dalam plasma darah. Zat tersebut dimetabolisme di hati. Waktu paruh plasma obat rata-rata antara tiga setengah dan lima jam.

Aplikasi & penggunaan medis

Obat nelfinavir digunakan pada sebagian besar kasus untuk pengobatan infeksi HIV tipe 1. Ini digunakan terutama dengan latar belakang apa yang disebut 'terapi antiretroviral yang sangat aktif'.

Obat ini cocok untuk terapi pasien dewasa serta anak-anak di atas tiga tahun. Pada dasarnya, ini digunakan untuk terapi kombinasi antivirus untuk orang yang terinfeksi HIV.

Resiko & efek samping

Selama pengobatan dengan zat nelfinavir, efek samping yang tidak diinginkan terlihat dalam beberapa kasus. Namun, ini tidak terjadi pada semua pasien. Efek samping yang paling umum seperti gangguan pencernaan terjadi saat memakai obat nelfinavir. Ini memanifestasikan dirinya, misalnya, dalam muntah atau diare. Sakit perut dan mual juga mungkin terjadi. Beberapa orang juga mengalami sakit kepala dan reaksi kulit. Beberapa pasien mengembangkan hepatitis dan merasa sangat lelah.

Ada berbagai interaksi antara obat nelfinavir dan bahan obat lain yang perlu dipertimbangkan. Ini termasuk, misalnya, sediaan cisapride dan astemizole serta benzodiazepin, antiaritmia dan ergotoksin. Jika pasien memakai obat tersebut, nelfinavir merupakan kontraindikasi. Karena hal ini mempengaruhi sistem sitokrom P450, yang bertanggung jawab untuk menghancurkan nelfinavir.

Merupakan tanggung jawab pasien untuk melaporkan setiap efek samping atau keluhan lain kepada dokter yang merawat untuk mencari alternatif.