Procainamide

Procainamide adalah obat dari kelompok antiaritmia. Zat ini terutama digunakan dalam terapi aritmia jantung.

Apa itu procainamide?

Procainamide adalah antiaritmia kelas Ia. Ini memperburuk rangsangan sel jantung dan dengan demikian mengarah pada perluasan potensi aksi. Akibatnya, sel jantung tidak terangsang dan tidak ada aktivitas jantung yang tidak perlu.

Kelas I antiaritmia sesuai dengan kelompok penghambat saluran natrium. Namun, procainamide bukanlah pilihan pertama, tetapi di Eropa digunakan hampir secara eksklusif sebagai cadangan anti-aritmia.

Ketersediaan hayati procainamide adalah 80 persen, hanya 20 persen bahan aktif yang terikat pada apa yang disebut protein plasma dalam darah. Metabolisme obat terutama terjadi di hati melalui sistem sitokrom P450 hati.

Waktu paruh plasma rata-rata tiga jam. Ini berarti bahwa dalam periode ini konsentrasi prokainamid dalam plasma darah turun menjadi setengah dari nilai aslinya. Procainamide diekskresikan melalui ginjal.

Efek farmakologis

Procainamide adalah salah satu penghambat saluran natrium. Ini juga dikenal sebagai antagonis saluran natrium. Mereka mengikat saluran natrium yang bergantung pada tegangan, yang bertanggung jawab untuk depolarisasi dalam kerangka potensial aksi. Potensial aksi adalah deviasi sementara dari potensial membran sel ke kisaran positif. Tanpa depolarisasi yang memadai, tidak ada potensi aksi dan oleh karena itu tidak mungkin ada transmisi stimulus di area serabut dan sel saraf.

Penghambat saluran natrium dibagi menjadi subkelas yang berbeda sesuai dengan afinitasnya untuk saluran dan kecepatan aksinya. Procainamide milik kelas Ia. Ini memblokir saluran natrium dan memperlambat laju depolarisasi. Dengan menghambat saluran kalium, prokainamida juga menyebabkan durasi repolarisasi diperpanjang dan, secara ringkas, mengarah pada perpanjangan potensial aksi.

Aplikasi & penggunaan medis

Antiaritmia dikembangkan untuk terapi aritmia jantung. Takikardia ventrikel dan supraventrikular yang resistan terhadap terapi adalah di antara indikasi pengobatan dengan prokainamida.

Aritmia ventrikel berasal dari sistem konduksi jantung dekat yang disebut bundel His, bagian dari sistem konduksi. Dengan takikardia ventrikel, jantung berdetak hingga 320 kali per menit. Seseorang berbicara di sini tentang fibrilasi ventrikel. Di sisi lain, takikardia supraventrikular berkembang di atas ventrikel, di area nodus sinus atau atrium.

Procainamide juga digunakan untuk takiaritmia. Takiaritmia adalah kombinasi dari gangguan irama jantung (aritmia) dan takikardia, yaitu detak jantung yang terlalu cepat.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Efek samping prokainamid yang umum termasuk gangguan regulasi peredaran darah dan tekanan darah rendah (hipotensi). Demam juga bisa terjadi saat mengonsumsi antiaritmia. Dalam kasus yang jarang terjadi, apa yang dikenal sebagai agranulositosis dapat berkembang. Hal ini menyebabkan kekurangan sel darah putih tertentu yang disebut granulosit dalam darah. Para pasien menderita rasa sakit yang parah, infeksi bakteri dengan menggigil dan demam serta nekrosis pada selaput lendir di daerah anus, alat kelamin dan tenggorokan.

Dengan menginduksi antibodi antinuklear, prokainamid dapat memicu lupus eritematosus sistemik. Ini adalah penyakit sistemik dengan gejala seperti demam, radang otot, kemerahan pada pipi dan hidung, perubahan ginjal, keluhan neurologis atau perubahan signifikan pada jumlah darah.

Efek samping yang dapat terjadi saat mengambil procainamide termasuk mulut kering, gangguan rasa, sakit kepala dan pusing. Mual, muntah, dan sembelit juga berpotensi menimbulkan efek samping obat.

Procainamide tidak boleh digunakan pada hipersensitivitas yang diketahui. Selain gagal jantung, kontraindikasi juga termasuk detak jantung yang lambat. Procainamide juga tidak cocok untuk pasien dengan gangguan pada sistem konduksi jantung, seperti sindrom sinus sakit.

Procainamide sama kontraindikasi untuk dikonsumsi dalam tiga bulan pertama seperti dalam kasus tekanan darah rendah, gangguan elektrolit dan asma bronkial yang parah.

Penyakit autoimun myasthenia gravis, yang berhubungan dengan kelumpuhan otot, juga merupakan salah satu kontraindikasi. Selain itu, procainamide tidak boleh dikonsumsi selama kehamilan atau saat menyusui.