Loperamide

Loperamide adalah obat yang termasuk dalam golongan opioid dan digunakan untuk mengobati diare. Itu ada dalam daftar obat esensial WHO (Organisasi Kesehatan Dunia).

Apa itu loperamide?

Obat loperamide pertama kali disintesis oleh Paul Janssen untuk Janssen Pharmaceutica. Dari sudut pandang kimiawi, loperamide adalah difenil piperidin. Itu milik opioid palsu. Studi klinis pertama dengan bahan aktif diterbitkan pada tahun 1973 di majalah spesialis Amerika. Pada tahun yang sama loperamide diluncurkan dan masih tersedia dengan nama dagang Imodium®.

Loperamide juga telah tersedia di pasar Jerman sejak tahun 1976. Di Jerman ini adalah obat diare yang paling sering dijual tanpa resep. Dianjurkan untuk pengobatan gejala diare akut. Obat diberikan secara oral dan juga terkandung dalam beberapa sediaan kombinasi bersama dengan simeticon bahan aktif. Loperamide hanya tersedia di apotek dalam semua bentuk yang tersedia.

Efek farmakologis

Loperamide hydrochloride mengikat reseptor µ-opioid di pleksus myenterika. Pleksus mienterika, juga dikenal sebagai pleksus Auerbach, mengalir melalui hampir seluruh otot saluran pencernaan. Ini adalah bagian dari sistem saraf enterik (ENS) dan mengatur gerak peristaltik usus. Ini juga mengatur sekresi enzim pencernaan ke dalam usus.

Loperamide mengurangi aktivitas otot polos dinding usus melalui reseptor µ-opioid. Secara khusus, otot usus kecil longitudinal dan melingkar terhambat dalam aktivitasnya. Karena gerakan peristaltik yang melemah, isi usus tetap berada di usus kecil lebih lama. Isi usus bersentuhan dengan selaput lendir usus halus dalam jangka waktu yang lebih lama, sehingga elektrolit dan cairan dapat diserap lebih banyak. Kursi menjadi lebih kencang. Loperamide juga meningkatkan ketegangan otot pada sfingter ani. Ini meningkatkan kontinuitas tinja.

Karena loperamide tidak dapat melewati sawar darah-otak, ia tidak mencapai reseptor opioid dan oleh karena itu dihitung di antara opioid palsu. Loperamide hanya efektif secara lokal.

Aplikasi & penggunaan medis

Indikasi utama penggunaan loperamide adalah segala jenis diare, obat ini diminum untuk diare pelancong, diare tidak spesifik, diare yang disebabkan oleh sindrom iritasi usus besar atau diare yang disebabkan oleh gangguan peristaltik usus.

Di bawah pengawasan medis, loperamide juga digunakan untuk mengobati diare yang disebabkan oleh sitostatika atau yang disebut protease inhibitor sebagai bagian dari pengobatan kemoterapi. Dalam kombinasi dengan simeticone bahan aktif, loperamide diberikan untuk diare akut dengan kram perut.

Anda dapat menemukan obat Anda di sini

Resiko & efek samping

Perlu dicatat bahwa loperamide hanya memiliki efek simptomatik dan oleh karena itu tidak melawan penyebab penyakit diare. Ini dapat membantu menghentikan kehilangan cairan dan elektrolit, tetapi hanya boleh diminum dalam waktu singkat dalam kasus penyakit yang mendasari yang diketahui atau secara paralel dengan terapi kausal.

Loperamide tidak cocok untuk pengobatan penyakit diare yang menular. Ini biasanya terlihat sebagai lendir, darah atau nanah pada tinja. Loperamide menenangkan usus dan memperluas saluran usus. Efek ini diinginkan untuk beberapa penyakit diare, tetapi untuk disentri menular, hal ini meningkatkan durasi patogen bertahan di usus. Sementara patogen tetap berada di usus, mereka dapat terus mengeluarkan racun ke dalam usus. Ini bisa sangat berbahaya bila terinfeksi E. coli enterohaemorrhagic (EHEC). Sindrom uremik hemolitik (HUS) dapat dipicu oleh racun.

Loperamide juga tidak boleh digunakan pada flare-up akut dari penyakit radang usus kolitis ulserativa. Kontraindikasi lebih lanjut adalah kolitis pseudomembran, penggunaan antibiotik spektrum luas dan semua penyakit di mana peristaltik usus dihambat secara patologis. Ini termasuk obstruksi usus (ileus), megakolon dan megakolon toksik.

Secara umum, loperamide dapat ditoleransi dengan sangat baik. Namun, mengganggu pergerakan usus bisa menyebabkan sakit perut, mual dan sembelit. Perut bisa membengkak. Jika tidak ada perbaikan pada diare akut dalam waktu 48 jam setelah penggunaan loperamide, konsultasi dengan dokter harus dilakukan. Penggunaan yang lebih lama hanya boleh dilakukan setelah berkonsultasi dengan dokter.

Biasanya, loperamide tidak dapat melewati sawar darah-otak. Namun, jika sawar darah-otak terganggu, obat mencapai otak dan dapat menyebabkan efek samping yang serius di sana. Namun, dalam tindakan timbal balik dengan obat lain, loperamide dapat melewati sawar darah-otak dengan lebih mudah.

Jika ketoconazole, verapamil dan quinidine dikonsumsi secara bersamaan, loperamide dapat menyebabkan gangguan pernapasan. Interaksi juga dapat terjadi dengan ritonavir, penghambat proteinase HIV. Perlu juga dicatat bahwa loperamide secara fungsional menghambat acid sphingomyelinase (FIASMA). Disregulasi yang dihasilkan dapat menyebabkan gejala klinis yang serius.